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Integrin Inhibitoren | Integrin Inhibitors

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S8594 Tirofiban Hydrochloride Tirofiban Hydrochloride (MK-383) ist die Hydrochloridsalzform von tirofiban, einem selektiven Thrombozyten-GPIIb/IIIa-Antagonisten, der die Thrombozytenaggregation hemmt. Es ist löslicher als Tirofiban.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Transl Oncol, 2024, 39:101813
Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:783085
E0462 Pyrintegrin Pyrintegrin ist ein β1-Integrin-Agonist und ein 2,4-disubstituiertes Pyrimidin, das das Überleben embryonaler Stammzellen fördert und auch die zelluläre extrazelluläre Matrix (ECM)-Adhäsions-vermittelte Integrin-Signalübertragung verbessert.
Nat Commun, 2025, 16(1):5461
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
S3085 Tirofiban Tirofiban (MK-383) ist ein selektiver Thrombozyten-GPIIb/IIIa-Antagonist, der die Thrombozytenaggregation mit einer IC50 von 9 nM hemmt.
Food Funct, 2020, 11(1):139-152
E4615 GLPG0187 GLPG0187 ist ein Breitspektrum-Antagonist des Integrinrezeptors. Es hemmt αvβ1-Integrin mit einem IC50-Wert von 1,3 nM. Diese Verbindung hemmt auch die Migrasomen-Biogenese ohne Zytotoxizität. Sie zeigt eine potente Antitumoraktivität.
Sci Rep, 2025, 15(1):9147
S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP) ist ein Inhibitor der Bindung von integrins an extrazelluläre Matrizen. Diese Verbindung induziert Apoptosis vermutlich durch direkte Aktivierung von caspase-3.
Tradit Med Res, 2023, 8(9):50
S6840 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-2) ist ein potenter Integrin-Linked Kinase (ILK)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,6 μM. Diese Verbindung induziert Autophagie und Apoptose, die beide integraler Bestandteil ihrer antiproliferativen Aktivität sind. Sie zeigt Antitumoraktivität.
Exp Eye Res, 2023, 234:109609
E1558 GSK-3008348 HCl GSK-3008348 HCl ist ein niedermolekularer Antagonist von Integrin αvβ6 mit einem Affinitätswert (pIC50) von 8,1 für αvβ6 in Zelladhäsionsassays.
S0314 TR-14035 TR-14035 (SB 683698, MDK-1191) ist ein dualer alpha4beta (α4β) Integrin-Antagonist mit einer IC50 von 7 nM bzw. 87 nM für alpha4beta7 (α4β7) und alpha4beta1 (α4β1).
E0790 ILK-IN-3 ILK-IN-3 ist ein Integrin-verknüpfter Kinase (ILK)-Inhibitor mit Antitumoraktivität.
E7334 Cyclo(RGDyK) Cyclo(RGDyK) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von αVβ3 Integrin. Es reduziert signifikant Lungenentzündungen und Fibrose, die durch Influenza-A-Virus induziert werden, verbessert die Lungenmorphologie, senkt die Lungenfibrose-Scores und unterdrückt die Expression von αVβ3, TGF-β1, NF-κB p65, p38 MAPK und HIF-1α, was seine schützenden Wirkungen gegen ALI und Lungenfibrose bestätigt.
E6559New GS-1427 GS-1427 (Emvistegrast) ist ein oral verabreichbares, niedermolekulares Chinolonderivat, das als potenter und selektiver Antagonist von α4β7 integrin wirkt und das Potenzial zur Behandlung entzündlicher Darmerkrankungen besitzt.
E7759 GRGDSP GRGDSP ist ein von Fibronektin abgeleitetes Peptid und ein Inhibitor von Integrin. Es kann zur Oberflächenmodifikation von kardiovaskulären Implantaten, wie z.B. Gefäßtransplantaten, verwendet werden, um die Endothelialisierung zu fördern, und birgt auch Potenzial für die Behandlung von hepatozellulärem Karzinom (HCC), indem es die Tumorzelladhäsion hemmt und die Metastasierung begrenzt.
E1385 Bexotegrast (PLN-74809) Bexotegrast (PLN-74809) ist ein potenter dual-selektiver Inhibitor der αvβ6- und αvβ1-Integrine mit Kd-Werten von 5,7 nM bzw. 3,4 nM. Es hat antifibrogene Wirkungen, blockiert multiple TGF-β-Aktivierungswege in der fibrotischen Lunge und ist nützlich für die Erforschung von Fibrose, einschließlich idiopathischer Lungenfibrose (IPF) und unspezifischer interstitieller Pneumonie (NSIP).
S3408 A286982 A-286982 ist ein potenter Nicht-Peptid-Inhibitor der LFA-1/ICAM-1-Interaktion mit IC50-Werten von 44 nM und 35 nM in einem LFA-1/ICAM-1-Bindungstest bzw. einem LFA-1-vermittelten zellulären Adhäsionstest.