Name: Tirofiban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3085
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S308501 5%TFA]3.02 mg/mL]false]DMSO]0.005 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.28%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.28

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Integrin Inhibitoren	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	440.6	Formel	C₂₂H₃₆N₂O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	144494-65-5	SDF herunterladen SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-383			Smiles	CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

5%TFA : 3.02 mg/mL

DMSO : 0.005 mg/mL (0.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.15mg/ml (0.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GPIIb/IIIa
In vitro	Tirofiban (MK-383, Aggrastat) ist ein nicht-peptidisches Tyrosin-Derivat, das selektiv den GP-IIb/IIIa-Rezeptor hemmt, mit minimalen Auswirkungen auf den ɑvβ3-Vitronectin-Rezeptor. Diese Verbindung hemmt die Plättchenaggregation von gelfiltrierten Plättchen, die durch 10 μM ADP induziert wurde, mit einer IC50 von 9 nM, aber die IC50 für die Hemmung der Adhäsion menschlicher Nabelvenen an Vitronectin, die von ɑvβ3-Vitronectin-Rezeptoren abhängt, beträgt 62 μmol/L.
In vivo	Tirofiban (10 bis 500 mg/kg oder 360-minütige kontinuierliche i.v.-Infusionen von 1 bis 10 Mikrogramm/kg/min) hemmt die Plättchenaggregationsreaktionen auf ADP und Kollagen in Hunden. Wenn diese Verbindung bei Menschen mit 0,15μg/kg/min über 4 Stunden verabreicht wurde, führte sie zu einer 2,5-fachen Verlängerung der Blutungszeit und einer 97%igen Hemmung der ADP-induzierten Plättchenaggregation.
Literatur	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1469694 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8057299 [3] https://eresources.library.mssm.edu/login?url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7815334 [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799 [5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05793671	Not yet recruiting	STEMI	Assiut University	April 1 2023	Not Applicable
NCT03797729	Unknown status	ST Elevation Myocardial Infarction	Shanghai Zhongshan Hospital	May 14 2019	Phase 4
NCT01766154	Completed	Renal Insufficiency	Medicure	January 2013	Phase 1
NCT01336348	Completed	ST Segment Elevation Myocardial Infarction	Università degli Studi di Ferrara	April 2010	Phase 3
NCT00407771	Unknown status	Coronary Artery Disease	Jordan Hospital\|Merck Sharp & Dohme LLC	November 2007	Phase 4
NCT00538317	Completed	Acute Myocardial Infarction	Hospices Civils de Lyon	July 2007	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Tirofiban Integrin Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 440.6