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Tirofiban Hydrochloride Integrin Antagonist

Name: Tirofiban Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8594
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S8594

Tirofiban Hydrochloride (MK-383) ist die Hydrochloridsalzform von tirofiban, einem selektiven Thrombozyten-GPIIb/IIIa-Antagonisten, der die Thrombozytenaggregation hemmt. Es ist löslicher als Tirofiban.

Tirofiban Hydrochloride Integrin Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 495.07

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Weitere Integrin Inhibitoren	SB273005 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide (EMD 121974) RGD peptide (Arg-Gly-Asp) ATN-161 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(RGDyK) TFA Leukadherin-1 A-205804 Pyrintegrin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	495.07	Formel	C₂₂H₃₆N2O₅S.HCl.H₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	150915-40-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-383 Hydrochloride			Smiles	CCCCS(=O)(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)OCCCCC2CCNCC2)C(=O)O.O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (201.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

DMSO : 95 mg/mL (191.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 95 mg/mL

Ethanol : 95 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (10.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.71mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	GPIIb/IIIa
In vitro	Tirofiban (MK-383, Aggrastat) ist ein nicht-peptidisches Tyrosin-Derivat, das den GP-IIb/IIIa-Rezeptor selektiv hemmt, mit minimalen Auswirkungen auf den nv3 Vitronectin-Rezeptor. Es hemmt die Thrombozytenaggregation von gelfiltrierten Thrombozyten, die durch 10 M ADP induziert wurde, mit einer IC50 von 9 nM, aber die IC50 für die Hemmung der Adhäsion menschlicher Nabelvenen an Vitronectin, die von nv3 Vitronectin-Rezeptoren abhängt, beträgt 62 mol/L.
In vivo	Tirofiban Hydrochloride (10 bis 500 mg/kg oder 360-minütige kontinuierliche i.v.-Infusionen von 1 bis 10 Mikrogramm/kg/min) hemmt die Thrombozytenaggregationsreaktionen auf ADP und Kollagen in Hunde-Modellen. Bei Verabreichung an Menschen mit 0,15 g/kg/min über 4 Stunden führte Tirofiban zu einem 2,5-fachen Anstieg der Blutungszeit und einer 97%igen Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation.
Literatur	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=1469694 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8057299 [3] https://eresources.library.mssm.edu/login?url=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7815334 [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=7955799 [5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=8403299

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