Integrin Inhibitoren | Integrin Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7077 | Cilengitide trifluoroacetate | Cilengitide (EMD 121974, NSC 707544) ist ein potenter Integrin-Inhibitor für den αvβ3-Rezeptor und den αvβ5-Rezeptor mit einer IC50 von 4,1 nM bzw. 79 nM in zellfreien Assays; ~10-fache Selektivität gegenüber gpIIbIIIa. Phase 2. |
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| S6387 | Cilengitide (EMD 121974) | Cilengitide (EMD 121974, EMD-12192, EMD-85189, NSC-707544) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der integrins ανβ3 und ανβ5 mit IC50 von 4 bzw. 79 nM. |
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| S7540 | SB273005 | SB273005 ist ein potenter Integrin-Inhibitor mit einer Ki von 1,2 nM für den αvβ3-Rezeptor und 0,3 nM für den αvβ5-Rezeptor. |
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| S8008 | RGD peptide (Arg-Gly-Asp) | RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides ist ein Zelladhäsionsmotiv, das Zelladhäsionsproteine nachahmen und an Integrin binden kann. |
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| S7834 | Cyclo(-RGDfK) TFA | Cyclo(-RGDfK) TFA ist das Salzprodukt von Cyclo(-RGDfK) und Trifluoressigsäure (TFA). Die Zugabe von TFA verbessert die Stabilität und Biokompatibilität. Diese Verbindung zielt effektiv auf Tumormikrogefäße und Krebszellen ab, indem sie spezifisch an die Zelloberfläche Integrin αvβ3 bindet. |
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| S7844 | Cyclo(RGDyK) TFA | Cyclo(RGDyK) TFA ist ein Salz, das durch die Kombination von Cyclo(RGDyK) und Trifluoracetat (TFA) gebildet wird. Es ist ein wirksamer und selektiver Integrin αvβ3 Inhibitor mit einem niedrigen IC50-Wert (z. B. 20 nM). Diese Verbindung ist von großer Bedeutung bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Osteoporose, Entzündungen und Tumoren. |
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| S2885 | A-205804 | A-205804 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der E-Selektin- und ICAM-1-Expression mit einer IC50 von 20 nM bzw. 25 nM. |
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| S4513 | RGD peptide (GRGDNP) | RGD peptide (GRGDNP) ist ein Inhibitor der Bindung von integrins an extrazelluläre Matrizen. Diese Verbindung induziert Apoptosis vermutlich durch direkte Aktivierung von caspase-3. |
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| S6840 | OSU-T315 | OSU-T315 (ILK-IN-2) ist ein potenter Integrin-Linked Kinase (ILK)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,6 μM. Diese Verbindung induziert Autophagie und Apoptose, die beide integraler Bestandteil ihrer antiproliferativen Aktivität sind. Sie zeigt Antitumoraktivität. |
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| E0790 | ILK-IN-3 | ILK-IN-3 ist ein Integrin-verknüpfter Kinase (ILK)-Inhibitor mit Antitumoraktivität. | ||
| E7334 | Cyclo(RGDyK) | Cyclo(RGDyK) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von αVβ3 Integrin. Es reduziert signifikant Lungenentzündungen und Fibrose, die durch Influenza-A-Virus induziert werden, verbessert die Lungenmorphologie, senkt die Lungenfibrose-Scores und unterdrückt die Expression von αVβ3, TGF-β1, NF-κB p65, p38 MAPK und HIF-1α, was seine schützenden Wirkungen gegen ALI und Lungenfibrose bestätigt. | ||
| E7759 | GRGDSP | GRGDSP ist ein von Fibronektin abgeleitetes Peptid und ein Inhibitor von Integrin. Es kann zur Oberflächenmodifikation von kardiovaskulären Implantaten, wie z.B. Gefäßtransplantaten, verwendet werden, um die Endothelialisierung zu fördern, und birgt auch Potenzial für die Behandlung von hepatozellulärem Karzinom (HCC), indem es die Tumorzelladhäsion hemmt und die Metastasierung begrenzt. | ||
| E1385 | Bexotegrast (PLN-74809) | Bexotegrast (PLN-74809) ist ein potenter dual-selektiver Inhibitor der αvβ6- und αvβ1-Integrine mit Kd-Werten von 5,7 nM bzw. 3,4 nM. Es hat antifibrogene Wirkungen, blockiert multiple TGF-β-Aktivierungswege in der fibrotischen Lunge und ist nützlich für die Erforschung von Fibrose, einschließlich idiopathischer Lungenfibrose (IPF) und unspezifischer interstitieller Pneumonie (NSIP). | ||
| S3408 | A286982 | A-286982 ist ein potenter Nicht-Peptid-Inhibitor der LFA-1/ICAM-1-Interaktion mit IC50-Werten von 44 nM und 35 nM in einem LFA-1/ICAM-1-Bindungstest bzw. einem LFA-1-vermittelten zellulären Adhäsionstest. |
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