IRAK Inhibitoren | IRAK Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8531 | Zimlovisertib (PF-06650833) | Zimlovisertib (PF-06650833) ist ein potenter, selektiver Inhibitor von IRAK4 mit einer IC50 von 0,2 nM. |
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| S0008 | IRAK4-IN-1 | IRAK4-IN-1 ist ein Interleukin-1-Rezeptor-assoziierter Kinase-4-(IRAK4)-Inhibitor mit einer IC50 von 7 nM. |
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| S9779 | Emavusertib (CA-4948) | Emavusertib (CA-4948) ist ein potenter und oral bioverfügbarer Inhibitor der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinase 4/FMS-ähnlichen Tyrosinkinase 3 (IRAK4/FLT3) mit Antitumoraktivität. |
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| S9780 | JH-X-119-01 | JH-X-119-01 ist ein hochwirksamer und selektiver kovalenter Inhibitor von IRAK1 mit einem IC50 von 9 nM. |
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| S6598 | IRAK-1-4 Inhibitor I | IRAK-1-4 Inhibitor I ist ein Inhibitor der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinase (IRAK) mit IC50-Werten von 0,3 μM und 0,2 μM für IRAK-1 bzw. IRAK-4. Er zeigt IC50-Werte >10 μM in einer Reihe von 27 anderen getesteten Kinasen. |
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| E1655 | KT-474 (SAR444656) | KT-474 (SAR444656) ist ein selektiver niedermolekularer Degrader von IRAK4 in Entwicklung zur Behandlung von TLR/IL-1R-gesteuerten Autoimmunerkrankungen. KT-474 reguliert die R848 (TLR7/8)- und Lipopolysaccharid (LPS)-induzierte IL-6- und IL-8-Produktion in peripheren mononukleären Blutzellen (PBMCs) stark herunter. | ||
| E2837 | Zabedosertib | Zabedosertib (BAY 1834845) ist ein IRAK4-Inhibitor mit immunmodulatorischem Potenzial, eine Proteinkinase, die an der Signalübertragung angeborener Immunantworten von Toll-like-Rezeptoren beteiligt ist. | ||
| S9701 | HS-243 | HS-243 ist ein hochwirksamer Interleukin-1-Rezeptor-assoziierter Kinase (IRAK)-Inhibitor mit einer IC50 von 24 nM, 20 nM und 0,5 M f r IRAK-1, IRAK-4 bzw. TAK1. | ||
| S2039 | IRAK inhibitor 6 | IRAK inhibitor 6 ist ein selektiver Interleukin-1-Rezeptor-assoziierter Kinase 4 (IRAK4)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,16 μM. | ||
| E0533 | IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 | IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 ist ein potenter Inhibitor der Interleukin-1 (IL-1)-Rezeptor-assoziierten Kinase-4 (IRAK-4) mit einer IC50 von 4 μM. | ||
| E2647 | AZ1495 | AZ1495 ist ein oral aktiver Inhibitor der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinase 4 (IRAK4) mit IC50-Werten von 5 nM und 23 nM für IRAK4 bzw. IRAK1. | ||
| S8663 | Takinib (EDHS-206) | Takinib ist ein potenter und selektiver TAK1-Inhibitor mit einer IC50 von 9,5 nM, mehr als 1,5 log potenter als die zweit- und drittplatzierten Ziele, IRAK4 (120 nM) bzw. IRAK1 (390 nM). Takinib induziert Apoptose. |
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| S3924 | Ginsenoside Rb1 | Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) ist ein Protopanaxadiol, das vielfältige In-vitro- und In-vivo-Wirkungen besitzt, einschließlich neuroprotektiver, entzündungshemmender und anti-adipöser Wirkungen. Diese Verbindung, ein Hauptbestandteil der Wurzel von Panax ginseng, hemmt die Na+, K+-ATPase-Aktivität mit einer IC50 von 6,3 ± 1,0 μM. Sie hemmt auch die IRAK-1-Aktivierung und die Phosphorylierung von NF-κB p65. Diese Chemikalie reduziert die Expressionen von TLR3, TLR4 und TRAF-6 und reguliert die Spiegel von TNF-α, IFN-β und iNOS herunter. |
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| S8562 | IRAK4-IN-2 | IRAK4-IN-2 ist ein reversibler Kinaseinhibitor, der die IRAK4-Funktion sowohl in den Toll-like Receptor (TLR)- als auch in den Interleukin-1-Rezeptor (IL-1R)-Signalwegen moduliert. |
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| S0775 | IRAK4-IN-4 | IRAK4-IN-4 (Verbindung 15) ist ein Inhibitor der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinase 4 (IRAK4) und der cyclischen GMP-AMP-Synthase (cGAS) mit einer IC50 von 2,8 nM bzw. 2,1 nM. |
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| S3607 | Sarsasapogenin | Sarsasapogenin (SAR, Parigenin) ist ein steroides Sapogenin. Es kann die Bildung von reaktiven Sauerstoffspezies hervorrufen und Unfolded Protein Response (UPR)-Signalwege aktivieren. Diese Verbindung hemmt potent NF-κB- und MAPK-Aktivierung sowie IRAK1-, TAK1- und IκBα-Phosphorylierung in LPS-stimulierten Makrophagen. |
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