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Emavusertib (CA-4948) IRAK Inhibitor

Name: Emavusertib (CA-4948)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9779
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9779

Emavusertib (CA-4948) ist ein potenter und oral bioverfügbarer Inhibitor der Interleukin-1-Rezeptor-assoziierten Kinase 4/FMS-ähnlichen Tyrosinkinase 3 (IRAK4/FLT3) mit Antitumoraktivität.

Emavusertib (CA-4948) IRAK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 491.50

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Qualitätskontrolle

Charge: S977901 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.88%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.88

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere IRAK Inhibitoren	Zimlovisertib (PF-06650833) IRAK4-IN-1 IRAK-1-4 Inhibitor I JH-X-119-01 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 AZ1495 IRAK inhibitor 6 HS-243 Zabedosertib KT-474 (SAR444656)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	491.50	Formel	C₂₄H₂₅N₇O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1801344-14-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CO2)C(=O)NC3=C(N=C4N=C(OC4=C3)N5CCOCC5)N6CCC(O)C6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 49 mg/mL (99.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (2.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IRAK4 FLT3
In vitro	Emavusertib (CA-4948) ist über 500-fach selektiver für IRAK-4 im Vergleich zu IRAK-1. Diese Verbindung reduziert die Freisetzung von TNF-α, IL-1β, IL-6 und IL-8 aus TLR-stimulierten THP-1-Zellen mit einem IC50-Wert von <250 nM. Es hat eine antiproliferative Aktivität aufgrund der Hemmung der Rezeptor-Tyrosinprotein-Kinase FLT3.
In vivo	Emavusertib (CA-4948) besitzt Antitumoraktivität in Tiermodellen, einschließlich Tumoren, die MyD88-Genmutationen enthalten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32255710/ [2] https://ashpublications.org/blood/article/132/Supplement%201/4168/275778/Preclinical-Activity-of-IRAK4-Kinase-Inhibitor-CA [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33335659/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05178342	Terminated	Myelodysplastic Syndromes\|Anemia	University of Leipzig\|Curis Inc.	January 1 2022	Phase 2
NCT04278768	Recruiting	Acute Myelogenous Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	Curis Inc.	July 6 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03328078	Recruiting	Relapsed Hematologic Malignancy\|Refractory Hematologic Malignancy\|Relapsed Primary Central Nervous System Lymphoma\|Refractory Primary Central Nervous System Lymphoma	Curis Inc.	December 28 2017	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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