Name: HS-243
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9701
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.76%

99.76

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere IRAK Inhibitoren	Zimlovisertib (PF-06650833) IRAK4-IN-1 IRAK-1-4 Inhibitor I Emavusertib (CA-4948) JH-X-119-01 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 AZ1495 IRAK inhibitor 6 Zabedosertib KT-474 (SAR444656)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	324.33	Formel	C₁₇H₁₆N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	848249-10-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCCN1C(NC2=CC=CC=C12)=NC(=O)C3=CC(=CC=C3)[N+]([O-])=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 16 mg/mL (49.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (30.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IRAK-4 (Cell-free assay) 20 nM IRAK-1 (Cell-free assay) 24 nM TAK1 (Cell-free assay) 0.5 μM
In vitro	HS-243 weist eine exquisite Selektivität sowohl f r IRAK-1 (IC50 = 24 nM) als auch f r IRAK-4 (IC50 = 20 nM) auf, mit nur minimaler TAK1-hemmender Aktivität (IC50 = 0,5 μM). Unter Verwendung dieser Verbindung und Takinib bewerten wir die Folgen von Zytokin-/Chemokinreaktionen nach selektiver Hemmung von IRAK-1/4 oder TAK1 als Reaktion auf eine Lipopolysaccharid-Herausforderung in menschlichen rheumatoiden Arthritis-Fibroblasten-artigen Synoviozyten. Diese Chemikalie hemmt spezifisch intrazelluläre IRAKs ohne TAK1-Hemmung, und diese Kinasen haben unterschiedliche, nicht redundante Signalgebungsrollen.
Kinase-Assay	Aktivität des gereinigten IRAK-4-Proteins
Kinase-Assay	Kurz gesagt, IRAK-4 (20 ng/Well) wird mit 2 mM ATP, das radiomarkiertes [32P]ATP enth lt, in Gegenwart von 300 M Substratpeptid in einem Endvolumen von 40 l in Gegenwart von Puffer und HS-243 inkubiert. Die Reaktion wird nach 20 Minuten mit 10 l 1 M H3PO4 beendet. Die verbleibende Aktivität wird mit einem Szintillationsz hler gemessen. Dosis-Wirkungs-Kurven werden zweimal wiederholt und gemittelt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31914413/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HS-243 IRAK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 324.33