| E4795 |
Bobcat339
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Bobcat339 ist ein Zytosin-basierter niedermolekularer Inhibitor des TET-Enzyms mit einer IC50 von 33 μM für TET1 und 73 μM für TET2, der die DNA-5hmC-Spiegel in Hippocampusneuronen reduziert. Es ist nützlich in der Epigenetik-Forschung und ein potenzieller Ausgangspunkt für Therapeutika, die auf DNA-Methylierung und Gentranskription abzielen.
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Biomater Res, 2025, 29:0229
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| S4771 |
β-thujaplicin
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β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolon) ist ein toxisches Tropolon-Derivat, das im Kernholz des westlichen Rotzedernbaums (Thuja plicata) vorkommt und als Konservierungs- und antimikrobieller Zusatzstoff in einer Reihe kommerzieller Produkte verwendet wird. Hinokitiol ist ein Bestandteil ätherischer Öle, die aus Chymacyparis obtusa isoliert wurden, reduziert die Nrf2-Expression und verringert die DNMT1- und UHRF1-mRNA- und Proteinexpression mit antiinfektiven, antioxidativen und antitumoralen Aktivitäten.
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Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3
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| E1556 |
GSK-3484862
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GSK-3484862 ist ein nicht-kovalenter, potenter und selektiver Inhibitor von DNMT1 mit einem IC50-Wert von 0,23 μM. Er zeigt Wirksamkeit bei akuter myeloischer Leukämie.
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| S3543 |
DC-05
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DC-05 ist ein DNA methyltransferase 1 (DNMT1) Inhibitor mit einer IC50 von 10,3 μM bzw. einem Kd von 1,09 μM.
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| S2477 |
2'-Deoxy-5-Fluorocytidine
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2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluor-2(')-deoxycytidin, FCdR), ein Pyrimidin-Analog, ist ein DNA methyltransferase (DMNT)-Inhibitor, der sich derzeit in klinischen Studien für solide Tumoren befindet.
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| S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
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EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) ist der Hauptcatechin-Extrakt aus grünem Tee, der Telomerase und DNA Methyltransferase hemmt. EGCG blockiert die Aktivierung von EGF-Rezeptoren und HER-2-Rezeptoren. EGCG hemmt die Fettsäure-Synthase- und Glutamat-Dehydrogenase-Aktivität.
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Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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Cell Rep, 2025, 44(6):115799
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Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
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| S4294 |
Procainamide HCl
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Procainamide HCl ist ein sodium channel-Blocker und auch ein DNA Methyltransferase-Inhibitor, der zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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