DNA Methyltransferase Inhibitoren | DNA Methyltransferase Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1200 | Decitabine | Decitabine ist ein DNA methyltransferase inhibitor, der in die DNA eingebaut wird und zu einer Hypomethylierung der DNA sowie einem Arrest der DNA-Replikation in der S-Phase führt. Es wird zur Behandlung des myelodysplastischen Syndroms (MDS) eingesetzt. Decitabine induziert Zellzyklusarrest und Apoptose in verschiedenen Krebszelllinien. |
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| S1782 | 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) | Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486,NSC 102816) ist ein Nucleosid-Analogon von Cytidin, das spezifisch die DNA methylation durch Einfangen von DNA Methyltransferase hemmt. Azacitidine induziert mitochondriale Apoptose und Autophagy. |
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| S2821 | RG108 | RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) ist ein Inhibitor der DNA methyltransferase mit einer IC50 von 115 nM in einem zellfreien Assay, und diese Verbindung verursacht kein Trapping kovalenter Enzyme. |
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| S1774 | Thioguanine | Thioguanine, ein Purin-Antimetabolit, hemmt die DNMT1-Aktivität durch Ubiquitin-gesteuerten Abbau und wird zur Behandlung von akuter lymphatischer Leukämie, Autoimmunerkrankungen (z.B. Morbus Crohn, rheumatoide Arthritis) und bei Empfängern von Organtransplantationen eingesetzt. |
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| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) ist ein DNMT-Inhibitor mit einer IC50 von 6, 8, 7,5 μM für DNMT1, DNMT3A bzw. DNMT3B in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert Apoptose. |
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| S7113 | Zebularine (NSC 309132) | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine) ist ein DNA methylation-Inhibitor, der einen kovalenten Komplex mit DNA methyltransferases bildet; er hemmt auch die Cytidindeaminase mit einem Ki von 2 μM in einem zellfreien Assay. |
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| E1046 | GSK3685032 | GSK3685032 ist ein nicht zeitabhängiger, hochselektiver enzymatischer Inhibitor von DNA methyltransferase (DNMT1) mit einer IC50 von 0,036 μM und über 2500-fach selektiver als DNMT3A/3L und DNMT3B/3L. |
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| S3957 | Gamma-Oryzanol | Gamma-Oryzanol (GO), ein nutriaktiver sekundärer Pflanzenstoff, der natürlicherweise in rohem Reiskleieöl vorkommt, ist eine antioxidative Verbindung, die zur Behandlung von Hyperlipidämie, Wechseljahresbeschwerden und zur Steigerung der Muskelmasse eingesetzt wird. γ-Oryzanol ist ein potenter DNA Methyltransferases (DNMTs)-Inhibitor im Striatum von Mäusen. γ-Oryzanol hemmt signifikant die Aktivitäten von DNMT1 (IC50=3,2 μM), DNMT3a (IC50=22,3 μM). |
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| S8812 | CM272 | CM-272 ist ein neuartiger, erster dualer reversibler Inhibitor von G9a (GLP) und DNMTs mit IC50-Werten von 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM für G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B bzw. GLP. Diese Verbindung verlängert das Überleben in In-vivo-Modellen hämatologischer Malignome, indem sie zumindest teilweise den immunogenen Zelltod induziert. |
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| E4795 | Bobcat339 | Bobcat339 ist ein Zytosin-basierter niedermolekularer Inhibitor des TET-Enzyms mit einer IC50 von 33 μM für TET1 und 73 μM für TET2, der die DNA-5hmC-Spiegel in Hippocampusneuronen reduziert. Es ist nützlich in der Epigenetik-Forschung und ein potenzieller Ausgangspunkt für Therapeutika, die auf DNA-Methylierung und Gentranskription abzielen. |
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| S4771 | β-thujaplicin | β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolon) ist ein toxisches Tropolon-Derivat, das im Kernholz des westlichen Rotzedernbaums (Thuja plicata) vorkommt und als Konservierungs- und antimikrobieller Zusatzstoff in einer Reihe kommerzieller Produkte verwendet wird. Hinokitiol ist ein Bestandteil ätherischer Öle, die aus Chymacyparis obtusa isoliert wurden, reduziert die Nrf2-Expression und verringert die DNMT1- und UHRF1-mRNA- und Proteinexpression mit antiinfektiven, antioxidativen und antitumoralen Aktivitäten. |
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| E1556 | GSK-3484862 | GSK-3484862 ist ein nicht-kovalenter, potenter und selektiver Inhibitor von DNMT1 mit einem IC50-Wert von 0,23 μM. Er zeigt Wirksamkeit bei akuter myeloischer Leukämie. | ||
| S3543 | DC-05 | DC-05 ist ein DNA methyltransferase 1 (DNMT1) Inhibitor mit einer IC50 von 10,3 μM bzw. einem Kd von 1,09 μM. | ||
| S2477 | 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine | 2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-Fluor-2(')-deoxycytidin, FCdR), ein Pyrimidin-Analog, ist ein DNA methyltransferase (DMNT)-Inhibitor, der sich derzeit in klinischen Studien für solide Tumoren befindet. | ||
| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) ist der Hauptcatechin-Extrakt aus grünem Tee, der Telomerase und DNA Methyltransferase hemmt. EGCG blockiert die Aktivierung von EGF-Rezeptoren und HER-2-Rezeptoren. EGCG hemmt die Fettsäure-Synthase- und Glutamat-Dehydrogenase-Aktivität. |
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| S6682 | Bobcat339 Hydrochloride | Bobcat339 ist ein selektiver cytosibasierter TET enzyme Inhibitor mit IC50 von 33 μM und 73 μM für TET1 bzw. TET2. Bobcat339 kann die 5-Hydroxymethylcytosin-Abundanz der DNA durch Hemmung der TET-Enzymfunktion in lebenden Zellen reduzieren und unterstützt so seine Nützlichkeit als praktikable pharmakologische Sonde. |
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| S4294 | Procainamide HCl | Procainamide HCl ist ein sodium channel-Blocker und auch ein DNA Methyltransferase-Inhibitor, der zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird. |
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