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INF39 NLRP3 Inhibitor

Kat.-Nr.S8559

INF39 ist ein nichttoxischer, irreversibler NLRP3-Inhibitor, der die NLRP3-Aktivierung durch direkte irreversible Interaktion mit NLRP3 und teilweise Hemmung der LPS-gesteuerten proinflammatorischen Genexpression entgegenwirkt.
INF39 NLRP3 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 224.68

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Qualitätskontrolle

Charge: S855901 Reinheit: 99.52%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • SDS
  • Datenblatt
99.52

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 224.68 Formel

C12H13ClO2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 2 years -80°C liquid
CAS-Nr. 866028-26-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CCOC(=O)C(=C)CC1=CC=CC=C1Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
NLRP3
In vitro
INF39 hemmt die NLRP3-ATPase konzentrationsabhängig und verhindert die Pyroptose von THP-1-Zellen. Es ist in der Lage, die NLRP3-abhängige IL-1β-Freisetzung effizient zu hemmen und die Caspase-1-Aktivierung und Pyroptose (gemessen als extrazelluläre LDH) in Makrophagen (BMDMs) zu reduzieren.
In vivo
Die orale Verabreichung von INF39 reduziert die systemische und kolonische Entzündung bei Ratten, die mit 2,4-Dinitrobenzolsulfonsäure behandelt wurden. Mit dieser Verbindung behandelte Ratten zeigen eine signifikante Reduzierung des makroskopischen Schadensscores. Die orale Verabreichung dieser Chemikalie reduziert die myeloperoxidase, IL-1β und TNF-Spiegel im Kolon bei DNBS-behandelten Ratten. Sie kann vorteilhafte Wirkungen auf die Kolitis ausüben, indem sie die proinflammatorischen Zytokinspiegel von MPO, IL-1β und TNF in Kolongeweben von entzündeten Ratten reduziert, was darauf hindeutet, dass die Blockade der NLPR3-Aktivierung ein geeignetes pharmakologisches Ziel für die Behandlung von Darmentzündungen darstellen könnte. Diese Verbindung ist nach oraler Verabreichung stabil und wird in das Darmepithel aufgenommen, wo sie lokal wirken und die nichttoxischen Metaboliten erzeugen kann.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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