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CY-09 NLRP3 Inhibitor

Name: CY-09
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5774
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.-Nr.S5774

CY-09 ist ein spezifischer NLRP3-Inflammasom-Inhibitor, der direkt auf NLRP3 selbst abzielt. Er wurde gegen die fünf wichtigsten Cytochrom P450-Enzyme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 und 3A4 mit halbmaximalen Hemmkonzentrations (IC50)-Werten von 18,9, 8,18, >50, >50 bzw. 26,0 µM getestet.

CY-09 NLRP3 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 423.43

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.85%

99.85

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere NLRP3 Inhibitoren	MCC950 Sodium MCC950 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Dapansutrile Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	423.43	Formel	C₁₉H₁₂F₃NO₃S₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1073612-91-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)CN2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 85 mg/mL (200.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (200.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 28 mg/mL (66.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.400mg/ml (3.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	NLRP3 inflammasome
In vitro	CY-09 blockiert spezifisch die NLRP3-Aktivierung in Makrophagen. Diese Verbindung hemmt die NLRP3-Oligomerisierung und die Inflammasom-Assemblierung. Es bindet direkt an NLRP3 und hemmt dessen ATPase-Aktivität. Die metabolische Stabilität dieser Chemikalie wurde zuerst unter Verwendung von menschlichen und Maus-Lebermikrosomen bewertet, wobei eine günstige Stabilität mit einer Halbwertszeit von >145 min sowohl für menschliche als auch für Maus-Mikrosomen festgestellt wurde. Die metabolische Stabilität dieser Verbindung wurde zuerst unter Verwendung von menschlichen und Maus-Lebermikrosomen bewertet, wobei eine günstige Stabilität mit einer Halbwertszeit von >145 min sowohl für menschliche als auch für Maus-Mikrosomen festgestellt wurde, was ein geringes Risiko für Arzneimittelwechselwirkungen aufwies.
In vivo	CY-09 hemmt die NLRP3-Aktivierung in vivo und verhindert die neonatale Letalität in einem Mausmodell von CAPS. In pharmakokinetischen Studien, die an C57BL/6J-Mäusen nach einmaliger i.v.- oder oraler Dosis durchgeführt wurden, zeigt diese Verbindung eine günstige Pharmakokinetik mit einer Halbwertszeit von 2,4 h, einer Fläche unter der Kurve von 8.232 (h·ng)/ml und einer Bioverfügbarkeit von 72 %. Es kehrt Stoffwechselstörungen bei diabetischen Mäusen durch Hemmung der NLRP3-abhängigen Entzündung um. Diese chemische Behandlung hat bemerkenswerte positive Effekte auf Metainflammation, Hyperglykämie und Insulinresistenz bei diabetischen Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29021150/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):