nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S7809
| Verwandte Ziele | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Weitere NLRP3 Inhibitoren | MCC950 CY-09 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Dapansutrile Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299 |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| mouse BMDM cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM | 26422006 | ||
| mouse BMDM cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM | 27994733 | ||
| INS-1 cells | Function assay | 0.01 μM | 1 h | MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells. | 30939192 | |
| 16HBE cells | Cell viability assay | 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM | 24, 48, 72h | 100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells. | 29258746 | |
| THP-1 monocytes | Function assay | 1 μM | 30 mins | Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS. | 26173988 | |
| macrophages | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM. | 29338910 | ||
| macrophages | Function assay | Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM. | 29338910 | |||
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| Molekulargewicht | 426.46 | Formel | C20H23N2O5S.Na |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 256373-96-3 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium | Smiles | CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+] | ||
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In vitro |
Water : 43 mg/mL Ethanol : 43 mg/mL
DMSO
: Insoluble
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
NLRP3
(in BMDM (bone marrow derived macrophages)) 7.5nM
NLRP3
(in HMDM) 8.1 nM
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| In vitro |
MCC950 hemmt die kanonische und nicht-kanonische NLRP3-Aktivierung in BMDM- und HMDM-Zellen mit einer IC50 von 7,5 und 8,1 nM. MCC950 hemmt spezifisch die Aktivierung von NLRP3, aber nicht die AIM2-, NLRC4- oder NLRP1-Inflammasome. |
| In vivo |
MCC950 reduziert die Interleukin-1β (IL-1β)-Produktion und mindert die Schwere der experimentellen autoimmunen Enzephalomyelitis (EAE). Darüber hinaus rettet die MCC950-Behandlung die neonatale Letalität in einem Mausmodell von CAPS und ist in Ex-vivo-Proben von Personen mit Muckle-Wells-Syndrom aktiv. |
Literatur |
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| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44 |
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28865486 |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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27670879 |
| Immunofluorescence | ALDH1 / BIM1 / CD44 |
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28865486 |
| ELISA | IL-1β |
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28726778 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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