Name: BMS-707035
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1366
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S136601 DMSO]38 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.8%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.8

Verwandte Ziele	Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Weitere Integrase Inhibitoren	MK-2048 Lavendustin B Robinetin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	410.42	Formel	C₁₇H₁₉FN₄O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	729607-74-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C(=O)C(=C(N=C1N2CCCCS2(=O)=O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 38 mg/mL (92.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-I integrase 15 nM
In vitro	BMS-707035 ist ein Pyrimidin-Carboxamid, ähnlich Raltegravir, dem ersten Integrase-Inhibitor, der für den klinischen Einsatz zugelassen wurde. Diese Verbindung ist ein potenter, spezifischer und reversibler HIV-I Integrase (IN)-Inhibitor, der die HIV IN-Strangtransferaktivität mit einer IC50 von 15 nM blockiert. Es wurde jedoch festgestellt, dass mehrere IN-Mutationen, einschließlich V75I, Q148R, V151I und G163R, Resistenz gegenüber HIV IN-Inhibitoren verleihen. Die Bindung dieser Verbindung und der Ziel-DNA an IN sind sich gegenseitig ausschließende Ereignisse, wie die Tatsache zeigt, dass die Hemmung der Strangtransferkatalyse durch diese Chemikalie durch Erhöhung der Menge an Ziel-DNA überwunden wird. Die Bindungsaffinität dieser Verbindung an IN wird auch durch die vier terminalen Basen am 5'-Ende der vorverarbeiteten U5 langen terminalen Wiederholung (LTR) beeinflusst. Gln¹⁴⁸ von IN ist entscheidend für die Bindung dieser Chemikalie an IN. Der 3'-Terminus des viralen LTR hingegen verzögert die Rate der Assoziation dieser Verbindung mit IN, indem er die Kinetik der Bindung und Dissoziation reguliert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17715137/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18991395/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00397566	Withdrawn	HIV Infections	Bristol-Myers Squibb	February 2007	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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BMS-707035 Integrase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 410.42