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Berberine chloride Anti-infection chemisch

Name: Berberine chloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2271
Rating: 5 (11 reviews)

Kat.-Nr.S2271

Berberine chloride ist ein quaternäres Ammoniumsalz aus der Gruppe der Isochinolin-Alkaloide. Diese Verbindung aktiviert Caspase 3 und Caspase 8, die Spaltung von Poly-ADP-Ribose-Polymerase (PARP) und die Freisetzung von Cytochrom c. Es verringert die Expression von c-IAP1, Bcl-2 und Bcl-XL. Diese Chemikalie induziert Apoptosis mit anhaltender Phosphorylierung von JNK und p38 MAPK sowie die Erzeugung von ROS. Es ist ein dualer Topoisomerase I- und II-Inhibitor. Es ist auch ein potenzieller Autophagy-Modulator.

Berberine chloride Anti-infection chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 371.81

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.75%

99.75

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Weitere Anti-infection Inhibitoren	Clorsulon Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Ascomycin (FK520) p-Coumaric Acid Cystamine dihydrochloride LL37 (Human cathelicidin) Cetylpyridinium Chloride Chlorquinaldol Cetrimonium Bromide (CTAB) Cinchonidine

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
MRC5 cells	Function assay			Antiviral activity against HCMV in MRC5 cells by plaque reduction assay, IC50=0.68 μM
MRC5 cells	Proliferation assay	10 μM	54 hrs	Inhibition of HCMV proliferation in MRC5 cells after 54 hrs post-infection at 10 uM by plaque assay
MRC5 cells	Proliferation assay	10 μM	24 h	Inhibition of HCMV proliferation in MRC5 cells after 24 hrs post-infection at 10 uM by plaque assay
Bel7402 cells	Function assay		12 h	Induction of LDLR protein in human Bel7402 cells after 12 hrs by RT-PCR assay relative to control
HepG2 cells	Function assay	10 ug/mL	12 h	Induction of LDLR protein expression in human HepG2 cells at 10 ug/mL after 12 hrs by flow cytometry
KB cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs, IC50=7.32 μM
HL60 cells	Apoptosis assay		48 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells after 48 hrs using annexin V-propidium iodide staining by FACS analysis
A549 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A549 cells by SRB assay, IC50=6.27 μM
SKOV3 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human SKOV3 cells by SRB assay, IC50=16.44 μM
SK-MEL-2 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human SK-MEL-2 cells by SRB assay, IC50=13.76 μM
HCT15 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HCT15 cells by SRB assay, IC50=16.59 μM
CEM cells	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human CEM cells expressing green fluorescent protein after 48 hrs by MTT assay, CC50=2.09 μM
human CEM cells	Function assay		7 days	Antiviral activity against 0.05 MOI Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 infected in human CEM cells expressing green fluorescent protein assessed as p24 antigen production measured 7 days post infection by ELISA, EC50=0.13 μM
SKN cells	Growth inhibition assay		72 h	Growth inhibition against human SKN cells after 72 hrs by MTT assay, GI50=15.88 μM
RKN cells	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition against human RKN cells after 48 hrs by MTT assay, GI50=49.6 μM
G402 cells	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition against human G402 cells after 48 hrs by MTT assay, GI50=11.87 μM
A10 cells	Function assay	30 μM	24 hrs	Downregulation of Scd2 mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
A10 cells	Function assay	30 μM	24 hrs	Down regulation of Prim2 mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
A10 cells	Function assay	30 μM	24 hrs	Downregulation of Impk mRNA expression in rat A10 cells at 30 uM after 24 hrs by quantitative RT-PCR analysis
HepG2-A16-CD81 cells	Function assay	10 μM		NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as a greater than 50% reduction in Plasmodium yoelii schizont area in HepG2-A16-CD81 cells at 10uM compound concentration, determined by immuno-fluorescence.
HepG2-A16-CD81 cells	Function assay	10 μM		NOVARTIS: Antimalarial liver stage activity measured as reduction in Plasmodium yoelii schizont area in HepG2-A16-CD81 cells by immuno-fluorescence, and median schizont size at 10uM compound concentration, IC50=0.548 μM
HepG2 cells	Function assay	10 μM	4 h	Increase in AMPKalpha phosphorylation in human HepG2 cells at 10 uM after 4 hrs by Western blot analysis relative to untreated control
HepG2 cells	Function assay	10 μM	4 h	Increase in total AMPKalpha level in human HepG2 cells at 10 uM after 4 hrs by Western blot analysis relative to untreated control
HepG2 cells	Function assay	20 μM	24 hrs	Induction of apoptosis in human HepG2 cells assessed as morphological changes at 20 uM after 24 hrs using Hoechst 33258 staining by fluorescence microscopic analysis
HT-29 cells	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.45 μM
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=11.22 μM
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.32 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	371.81	Formel	C₂₀H₁₈NO₄.Cl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	633-65-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (67.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL (102.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (107.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 40 mg/mL (107.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (8.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase-3 Caspase-8 PARP cytochrome c cIAP1 Bcl-2 Bcl-xL JNK p38 MAPK ROS Topo I Topo II
In vitro	Im Vergleich zu Regorafenib allein hemmt die kombinierte Behandlung von Berberine (BBR) und Regorafenib signifikant die Proliferation von Leberzellkarzinom (HCC)-Zellen und induziert die zelluläre Apoptosis.
In vivo	Die kombinierte Behandlungsgruppe mit Berberine (BBR) und Regorafenib hat eine dramatische Hemmwirkung auf das Wachstum von Leberzellkarzinom (HCC)-Xenograft-Tumoren in Nacktmäusen. Die erhöhte Apoptosis von Xenograft-Tumoren wird in der kombinierten Behandlungsgruppe beobachtet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673978/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11943071/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8248669/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06273241	Not yet recruiting	Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers	University Medicine Greifswald	March 4 2024	Not Applicable
NCT05845931	Recruiting	Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers	University Medicine Greifswald	May 5 2023	Not Applicable
NCT05480670	Completed	Polycystic Ovary Syndrome	Ayub Teaching Hospital	November 1 2022	Not Applicable
NCT05463003	Completed	Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers	University Medicine Greifswald	July 19 2022	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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