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Ascomycin (FK520) Anti-infection chemisch

Kat.-Nr.S7411

Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), ein FK-506-Analog, ist ein neutrales Makrolid-Immunsuppressivum, das die Abstoßung nach einer Organtransplantation verhindert. Phase 3.
Ascomycin (FK520) Anti-infection chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 792.01

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.71%
99.71

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 792.01 Formel

C43H69NO12

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 104987-12-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme FR 900520, Immunomycin Smiles CCC1C=C(CC(CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC1=O)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)O)C)O)C)OC)OC)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (126.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
calcineurin phosphatase
49 nM
In vitro
Ascomycin (FK520), isoliert aus Streptomyces, unterdrückt die Immunantwort in vitro mit einer IC50 von 0,55 nM für gemischte Mäuselymphozyten. Es hemmt die Calcineurin-Phosphatase mit einer IC50 von 49 nM durch die Bildung eines FKBP12-FK520-Calcineurin-Ternärkomplexes. Diese Verbindung beschleunigt auch die Rate der Nervenregeneration und fördert das Neuritenwachstum. Es zeigt antimalarische Effekte durch Hemmung der Chaperonaktivität dieses bifunktionalen Proteins.
In vivo
Ascomycin (FK520) (3,2 mg/kg, i.m.) verlängert das Überleben von Hautallotransplantaten bei Ratten deutlich. Wenn diese Verbindung in den Hippocampus der Ratte bei 50 oder 100 μM infundiert wird, erzeugt sie eine antikonvulsive Wirkung gegen Picrotoxin-induzierte Anfälle.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16872668/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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