nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1336
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
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| Weitere Serotonin Transporter Inhibitoren | Dapoxetine |
| Molekulargewicht | 434.41 | Formel | C19H25F3N2O6 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 61718-82-9 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | MK-264,DU-23000 maleate | Smiles | COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(197.96 mM)
Ethanol : 86 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
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| In vitro |
Fluvoxamine erhöht die [5-HT]ex-Spiegel im präfrontalen Kortex und Thalamus von Ratten und erhöht auch die [DA]ex-Spiegel im Striatum. Fluvoxamine maleate lindert taktile Allodynie über spinale 5-HT2A/2C-Rezeptoren, indem es auf die Rezeptoren oder 5-HT-Neuronen wirkt.
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| In vivo |
Fluvoxamine maleate zeigt auch eine dosisabhängige Antinozizeption im Pfotendrucktest bei nicht-ligierten Mäusen. Fluvoxamine maleate induziert auch einen antinozizeptiven Effekt im akuten Pfotendrucktest, und dieser Effekt wird durch den 5-HT3-Rezeptorantagonisten Granisetron antagonisiert. Fluvoxamine (10 und 30 mg/kg, i.p.) verstärkt die synaptische Wirksamkeit im hippocampo-mPFC-Signalweg dosisabhängig im hippocampo-medialen präfrontalen Kortex (mPFC) der Ratte. Fluvoxamine (10 und 30 mg/kg, i.p.) unterdrückt die Langzeitpotenzierung (LTP) im Hippocampus CA1-Feld von anästhesierten Ratten. Die durch Fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.) induzierte LTP-Suppression wird durch den 5-HT(1A)-Rezeptorantagonisten NAN-190 (0,5 mg/kg, i.p) vollständig umgekehrt, jedoch nicht durch den 5-HT(4)-Rezeptorantagonisten GR 113808 (20 mg/Ratte, i.c.v.) und den 5-HT(7)-Rezeptorantagonisten DR 4004 (10 mg/Ratte, i.c.v.). Fluvoxamine maleate verstärkt die Reaktion auf Noradrenalin des isolierten Ratten-Vas deferens, inkubiert in Krebs-Henseleit-Lösung. Fluvoxamine maleate und Fluoxetine hydrochloride hemmen die durch Kaliumionen induzierte Kontraktion an isolierten Rattenuteruspräparaten mit IC50-Werten von 3,99 μM bzw. 18,2 μM.
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Literatur |
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