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Venlafaxine HCl Serotonin Transporter Inhibitor

Name: Venlafaxine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1441
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S1441

Venlafaxine HCl (Wy 453 HCl) ist ein Arylalkanolamin-Serotonin-Norepinephrin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), der zur Behandlung von major depression (MDD), generalisierter Angststörung (GAD), Panikstörung und sozialer Phobie eingesetzt wird.

Venlafaxine HCl Serotonin Transporter Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 313.86

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere Serotonin Transporter Inhibitoren	Dapoxetine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	313.86	Formel	C₁₇H₂₇NO₂·HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	99300-78-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Wy 453 HCl			Smiles	CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)OC)C2(CCCCC2)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

DMSO : 55.5 mg/mL (176.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 55.5 mg/mL

Ethanol : 55.5 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Venlafaxine hat im Vergleich zu einigen der am weitesten verbreiteten SSRIs ein geringes Potenzial, den Metabolismus von Substraten für CYP2D6 wie Imipramin und Desipramin sowie den Metabolismus von Substraten für verschiedene andere wichtige menschliche hepatische P450s zu hemmen. Venlafaxine hemmt die Bindung an die menschlichen Noradrenalin- (NE) und Serotonin- (5-HT) Transporter mit K(i)-Werten von 2480 nM bzw. 82 nM und einem K(i)-Verhältnis von 30. Venlafaxine hat ED(50)-Werte von 5,9 mg/kg und 94 mg/kg für die Blockierung der p-Chloramphetamin- und 6-Hydroxydopamin-induzierten Monoamin-Depletion.
In vivo	Venlafaxine induziert nach i.p. Verabreichung bei Mäusen einen dosisabhängigen antinozizeptiven Effekt mit einer ED50 von 46,7 mg/kg. Die Venlafaxine-induzierte Antinozizeption wird durch Naloxon, Nor-BNI und Naltrindol signifikant gehemmt, nicht aber durch Beta-FNA oder Naloxonazin, was auf die Beteiligung von kappa1- und delta-Opioidmechanismen bei Mäusen hinweist. Venlafaxine kehrt die Hyperalgesie bei Ratten mit einer voll entwickelten neuropathischen Läsion um. Venlafaxine scheint auch einen milden unspezifischen analgetischen Effekt zu haben, der die Pfotenentzugszeit (PWL) in der Scheingliedmaße erhöhte.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9205822/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750180/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505622/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9252010/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06131268	Recruiting	Major Depressive Disorder\|Bipolar Affective Disorder Currently Depressed Moderate	Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	March 1 2022	Phase 4
NCT04708834	Enrolling by invitation	Obsessive Compulsive Disorder	Biohaven Pharmaceuticals Inc.	March 30 2021	Phase 3
NCT03532477	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--
NCT02637193	Completed	Healthy Subjects	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	December 2015	Phase 1
NCT02005107	Completed	Roux en Y Gastric Bypass\|Sleeve Gastrectomy	North Dakota State University\|Neuropsychiatric Research Institute Fargo North Dakota	December 2013	Phase 4
NCT01867255	Completed	Bariatric Surgery\|Gastric Bypass\|Roux-en-Y Gastric Bypass	Mayo Clinic	October 2013	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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