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Amitriptyline HCl Serotonin Transporter Inhibitor

Name: Amitriptyline HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3183
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S3183

Amitriptyline HCl ist ein Inhibitor sowohl des Serotonin Transporter (SERT) als auch des Norepinephrine Transporter (NET) mit einem Ki von 3,45 nM bzw. 13,3 nM. Diese Verbindung hemmt auch den Histamine Receptor H1, Histamine Receptor H4, 5-HT2 und sigma 1 receptor mit einem Ki von 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM bzw. 287 nM. Es ist ein trizyklisches Antidepressivum (TCA).

Amitriptyline HCl Serotonin Transporter Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 313.86

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Qualitätskontrolle

Charge: S318301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false Reinheit: 99.88%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.88

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere Serotonin Transporter Inhibitoren	Dapoxetine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	313.86	Formel	C₂₀H₂₃N.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	549-18-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : 15 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine Receptor H1 0.5 nM(Ki) SERT 3.45 nM(Ki) Histamine receptor H4 7.31 nM(Ki) NET 13.3 nM(Ki) 5-HT2 235 nM(Ki) Sigma 1 receptor 287 nM(Ki)
In vitro	Amitriptyline hemmt die Forskolin-stimulierte Akkumulation von cyclischem AMP mit EC50-Werten von 16,2 μM in intakten CHO/DOR-Zellen. Diese Verbindung bewirkt eine konzentrationsabhängige Stimulation der ERK1/2- und GSK-3β-Phosphorylierung mit EC50-Werten von 9,0 μM in CHO/DOR-Zellen. Es (15 μM) bewirkt eine Stimulation der ERK1/2-Phosphorylierung in C6-Zellen. Diese Chemikalie (30 μM) hemmt die Forskolin-stimulierte Adenylylcyclase-Aktivität und antagonisiert die (−)-U50,488-hemmende Wirkung im Nucleus accumbens von Ratten. Es bindet an die extrazelluläre Domäne von sowohl TrkA als auch TrkB und fördert die TrkA-TrkB-Rezeptor-Heterodimerisierung. Diese Verbindung (< 500 nM) fördert die TrkA-Autophosphorylierung in primären Neuronen und induziert das Neuritenwachstum in PC12-Zellen. Es schützt T17-Zellen selektiv vor Apoptose mit einem EC50 von 50 nM.
In vivo	Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.) aktiviert TrkA- und TrkB-Rezeptoren und reduziert signifikant den durch Kaininsäure ausgelösten neuronalen Zelltod bei Mäusen. Diese Verbindung (15 mg/kg und 30 mg/kg, i.p.) verringert dosisabhängig die Immobilitätszeit im erzwungenen Schwimmtest (FST) von Mäusen. Diese Chemikalie (15 mg/kg, i.p.) zeigt einen signifikanten 24-Stunden-Rhythmus in der Immobilitätszeit im erzwungenen Schwimmtest (FST) von Mäusen. Es (1 mg/kg und 3 mg/kg) erhöht signifikant die insgesamt zurückgelegte Strecke von Mäusen in neuen Käfigen. Diese Verbindung (10 mg/kg p.o., zweimal täglich) dämpft die hypotherme Reaktion auf 8-OHDPAT und mCPP bei Mäusen erheblich. Es (10 mg/kg p.o., zweimal täglich) reduziert signifikant die Serotonin Transporter-Dichte um etwa 20% in der Kortikalregion von Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14744476/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179435/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561066/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17689532/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19828880/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19549602/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16079297/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16032412/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16782354

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06312813	Recruiting	Rosacea	Wright State University	February 27 2024	Phase 2
NCT02519400	Unknown status	Depression	Asan Medical Center	August 2015	Phase 1
NCT02101892	Completed	Migraine\|Preventive Treatment	Rambam Health Care Campus\|Migraine Research Foundation	April 2014	Not Applicable
NCT00516503	Completed	Chronic Myeloproliferative Disorders\|Leukemia\|Lymphoma\|Lymphoproliferative Disorder\|Multiple Myeloma and Plasma Cell Neoplasm\|Myelodysplastic Syndromes\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasms\|Neurotoxicity\|Pain\|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific	Alliance for Clinical Trials in Oncology\|National Cancer Institute (NCI)	February 2008	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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