Name: Desvenlafaxine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4113
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S411301 DMSO]37 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.72%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.72

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere Serotonin Transporter Inhibitoren	Dapoxetine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	263.38	Formel	C₁₆H₂₅NO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	93413-62-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	WY 45233 Succinate			Smiles	CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 37 mg/mL (140.48 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (37.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Desvenlafaxine is a major active metabolite of venlafaxine.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT 40.2 nM(Ki) Norepinephrine (NE) 558.4 nM(Ki)
In vitro	Desvenlafaxine ist ein Serotonin-Norepinephrine-Wiederaufnahmehemmer und der aktive Metabolit des Antidepressivums Venlafaxin. Ähnlich wie Venlafaxin hemmt diese Verbindung die neuronale Aufnahme von Serotonin und Norepinephrine. Es zeigt eine schwache Bindungsaffinität (62 % Hemmung bei 100 μM) am humanen Dopamin (DA)-Transporter. Diese Chemikalie hemmt die Aufnahme von [³H]5-HT oder [³H]NE für den hSERT oder hNET mit einer IC50 von 47,3 bzw. 531,3 nM. Es hat das Potenzial, CYP2D6 zu hemmen, was zu erhöhten Konzentrationen von Arzneimitteln führen könnte, die über diesen Stoffwechselweg metabolisiert werden. Eine Induktion von CYP3A4 ist mit diesem Mittel ebenfalls möglich, was den Metabolismus von Arzneimitteln beeinflussen könnte, die über dieses Enzym metabolisiert werden.
In vivo	Desvenlafaxine dringt schnell in das Gehirn und den Hypothalamus männlicher Ratten ein. Diese Verbindung erhöht die extrazellulären NE-Spiegel im Hypothalamus männlicher Ratten im Vergleich zum Ausgangswert signifikant, hatte jedoch mittels Mikrodialyse keine Auswirkungen auf die DA-Spiegel. Es zeigt ein lineares und dosisproportionales pharmakokinetisches Einzeldosisprofil in einem Dosisbereich von 100 bis 600 mg/Tag. Die absolute Bioverfügbarkeit der oralen Formulierung beträgt 80,5 %.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675639/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18698015/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02637193	Completed	Healthy Subjects	Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.\|Pfizer	December 2015	Phase 1
NCT02200406	Completed	Depression\|Opioid Dependence\|Methadone Treatment	Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)\|Pfizer	July 2014	Phase 4
NCT00888862	Unknown status	Major Depressive Disorder\|Menopausal Staging and Vasomotor Symptoms (for Females)	Hamilton Health Sciences Corporation\|Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer\|St. Joseph''s Healthcare Hamilton\|McMaster University	June 2009	Phase 3
NCT00818155	Completed	Healthy	Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer	January 2009	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Desvenlafaxine Serotonin Transporter Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 263.38