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Escitalopram Oxalate Serotonin Transporter Inhibitor

Kat.-Nr.S4064

Escitalopram Oxalate ist ein selektiver Serotonin (5-HT)-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) mit einem Ki von 0,89 nM.
Escitalopram Oxalate Serotonin Transporter Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 414.43

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.68%
99.68

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 414.43 Formel

C20H21FN2O.C2H2O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 219861-08-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.C(=O)(C(=O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (200.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
5-HT
0.89 nM(Ki)
In vitro
Escitalopram, das S-Enantiomer von Citalopram, gehört zu einer Klasse von Antidepressiva, die als selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) bekannt sind. Es wird zur Behandlung von Depressionen im Zusammenhang mit Stimmungsstörungen eingesetzt. Es wird gelegentlich auch bei der Behandlung von körperdysmorpher Störung und Angstzuständen angewendet. Die antidepressiven, antiobsessiv-kompulsiven und antibulimischen Wirkungen von Escitalopram werden mit seiner Hemmung der neuronalen Serotonin-Aufnahme im ZNS in Verbindung gebracht. In-vitro-Studien zeigen, dass Escitalopram ein potenter und selektiver Inhibitor der neuronalen Serotonin-Wiederaufnahme ist und nur sehr schwache Effekte auf die neuronale Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahme hat. Escitalopram hat keine signifikante Affinität zu adrenergen (alpha1, alpha2, beta), cholinergen, GABA-, dopaminergen, histaminergen, serotonergen (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) oder Benzodiazepin-Rezeptoren; der Antagonismus solcher Rezeptoren wird bei anderen psychotropen Medikamenten mit verschiedenen anticholinergen, sedierenden und kardiovaskulären Effekten in Verbindung gebracht. Die chronische Verabreichung von Escitalopram führt zu einer Herunterregulierung der Noradrenalin-Rezeptoren im Gehirn, wie dies auch bei anderen Medikamenten beobachtet wurde, die bei der Behandlung von schweren depressiven Störungen wirksam sind. Escitalopram hemmt die Monoaminoxidase nicht.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05730062 Not yet recruiting
Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders
Leiden University Medical Center
March 15 2023 Phase 1
NCT05210140 Unknown status
Depressive Disorder Major
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia
July 16 2020 --
NCT04239339 Completed
Healthy
Rigshospitalet Denmark|University of Cambridge|Lundbeck Foundation
April 28 2020 Phase 4
NCT03912974 Completed
Healthy
University Hospital Basel Switzerland
July 4 2019 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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