nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S4064
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Weitere Serotonin Transporter Inhibitoren | Dapoxetine |
| Molekulargewicht | 414.43 | Formel | C20H21FN2O.C2H2O4 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 219861-08-2 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
|
|
| Synonyme | N/A | Smiles | CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.C(=O)(C(=O)O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(200.27 mM)
Water : 25 mg/mL Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
0.89 nM(Ki)
|
|---|---|
| In vitro |
Escitalopram, das S-Enantiomer von Citalopram, gehört zu einer Klasse von Antidepressiva, die als selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) bekannt sind. Es wird zur Behandlung von Depressionen im Zusammenhang mit Stimmungsstörungen eingesetzt. Es wird gelegentlich auch bei der Behandlung von körperdysmorpher Störung und Angstzuständen angewendet. Die antidepressiven, antiobsessiv-kompulsiven und antibulimischen Wirkungen von Escitalopram werden mit seiner Hemmung der neuronalen Serotonin-Aufnahme im ZNS in Verbindung gebracht. In-vitro-Studien zeigen, dass Escitalopram ein potenter und selektiver Inhibitor der neuronalen Serotonin-Wiederaufnahme ist und nur sehr schwache Effekte auf die neuronale Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahme hat. Escitalopram hat keine signifikante Affinität zu adrenergen (alpha1, alpha2, beta), cholinergen, GABA-, dopaminergen, histaminergen, serotonergen (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) oder Benzodiazepin-Rezeptoren; der Antagonismus solcher Rezeptoren wird bei anderen psychotropen Medikamenten mit verschiedenen anticholinergen, sedierenden und kardiovaskulären Effekten in Verbindung gebracht. Die chronische Verabreichung von Escitalopram führt zu einer Herunterregulierung der Noradrenalin-Rezeptoren im Gehirn, wie dies auch bei anderen Medikamenten beobachtet wurde, die bei der Behandlung von schweren depressiven Störungen wirksam sind. Escitalopram hemmt die Monoaminoxidase nicht.
|
Literatur |
|
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05730062 | Not yet recruiting | Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders |
Leiden University Medical Center |
March 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05210140 | Unknown status | Depressive Disorder Major |
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia |
July 16 2020 | -- |
| NCT04239339 | Completed | Healthy |
Rigshospitalet Denmark|University of Cambridge|Lundbeck Foundation |
April 28 2020 | Phase 4 |
| NCT03912974 | Completed | Healthy |
University Hospital Basel Switzerland |
July 4 2019 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.