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GS-441524 Antiviral Inhibitor

Kat.-Nr.S6814

GS-441524, ein molekularer Vorläufer eines pharmakologisch aktiven Nukleosidtriphosphat-Moleküls, ist ein potenter Inhibitor des Felinen Infektiösen Peritonitis-Virus (FIPV) mit einer EC50 von 0,78 μM.
GS-441524 Antiviral Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 291.26

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%
99.88

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HuH7 Function assay 10 uM 24 hrs Cmax in human HuH7 cells assessed as triphosphate concentration per million cells at 10 uM incubated for 24 hrs measured after washout by LC-MS analysis, Cmax=0.0000176μM 22446091
Vero Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Parainfluenza 3 C 243 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=1.71μM 22446091
Vero Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against SARS coronavirus Toronto-2 infected in african green monkey Vero cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=2.24μM 22446091
HuH7 Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1b infected in human HuH7 cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=4.1μM 22446091
Vero E6 Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Dengue virus type 2 New Guinea C infected in african green monkey Vero E6 cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=9.46μM 22446091
HeLa Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Yellow fever virus 17D infected in human HeLa cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=11μM 22446091
MDCK Antiviral assay 24 hrs Antiviral activity against Influenza A virus H3N2 infected in MDCK cells assessed as inhibition of virus induced cytopathic effect after 24 hrs by MTS assay, EC50=27.9μM 22446091
Hep2 Antiviral assay 4 days Antiviral activity against Respiratory syncytial virus A2 infected in human Hep2 cells assessed as reduction of virus-induced cytopathic effect after 4 days by Cell-Titer Glo assay, EC50=0.53μM 28124907
HMVEC Antiviral assay 3 to 4 days Antiviral activity against GFP-fused Ebolavirus infected in TERT-immortalized HMVEC assessed as reduction in viral replication preincubated with cells followed by viral infection measured after 3 to 4 days by fluorescence assay, EC50=0.78μM 28124907
HuH7 Antiviral assay 3 days Antiviral activity against Hepatitis C virus genotype 1b infected in human HuH7 cells preincubated with cells for 3 days followed by viral infection by luciferase assay, EC50=4.1μM 28124907
HuH7 Antiviral assay 3 days Antiviral activity against Ebolavirus infected in human HuH7 cells after 3 days by end point dilution assay, EC50=1.5μM 28792763
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 291.26 Formel

C12H13N5O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1191237-69-0 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=C2C(=NC=NN2C(=C1)C3(C(C(C(O3)CO)O)O)C#N)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 58 mg/mL (199.13 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
FIPV
(Cell-free assay)
0.78 μM(EC50)
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05996744 Terminated
COVID-19
Gilead Sciences
December 26 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05715528 Completed
COVID-19
Gilead Sciences
February 8 2023 Phase 3
NCT05603143 Terminated
COVID-19
Gilead Sciences
November 5 2022 Phase 3
NCT04582266 Completed
COVID-19
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|Gilead Sciences
March 31 2021 --
NCT04859244 Completed
COVID-19
Copycat Sciences LLC
January 1 2021 Phase 1
NCT04539262 Completed
COVID-19
Gilead Sciences
September 14 2020 Phase 1|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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