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Imipramine HCl Serotonin Transporter Inhibitor

Name: Imipramine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4377
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S4377

Imipramine (Melipramine, G 22355) ist ein trizyklisches Antidepressivum (TCA) der Dibenzazepin-Gruppe, das hauptsächlich zur Behandlung von schweren Depressionen und Enuresis (Unfähigkeit, das Wasserlassen zu kontrollieren) eingesetzt wird.

Imipramine HCl Serotonin Transporter Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 316.87

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%

99.95

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere Serotonin Transporter Inhibitoren	Dapoxetine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	316.87	Formel	C₁₉H₂₅ClN₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	113-52-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Melipramine HCl,G 22355			Smiles	CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (198.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

DMSO : 63 mg/mL (198.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.150mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.780mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Imipramine führt bei der mikrosomalen Inkubation zu einem vorhergesagten Wert für die menschliche Clearance von 8,6 bis 11 ml/min/kg, eine leichte Unterschätzung der berichteten mittleren menschlichen Blutclearance-Werte (14–15 ml/min/kg). Imipramine wird in menschlichen Lebermikrosomen zu N-Desmethylimipramin (84 %), 2-Hydroxyimipramin (10 %) und 10-Hydroxyimipramin (6 %) metabolisiert. Imipramine (3 µM) hemmt HERG-kodierte Kaliumkanäle in CHO-Zellen reversibel. Imipramine (3 µM) hemmt HERG-Nachströme (IHERG) nach Testpulsen auf +20 mV mit einem IC50 von 3,4 µM und einem Hill-Koeffizienten von 1,17 in CHO-Zellen. Imipramine kann native kardiale IKr bei 1µm in Meerschweinchenmyozyten vollständig blockieren.
In vivo	Imipramine (10 mg/kg zweimal täglich) kehrt die verminderte Saccharoseaufnahme von Ratten, die chronischem mildem Stress ausgesetzt waren, um. Imipramine (10 mg/kg zweimal täglich) kehrt die stressbedingte Abnahme der D2-Rezeptorbindung im limbischen Vorderhirn (aber nicht im Striatum) vollständig um. Imipramine (15 mg/kg, IP) zeigt anxiolytische Effekte in den beiden erhöhten T-Labyrinth-Aufgaben bei männlichen Wistar-Ratten. Imipramine (15 mg/kg, IP) erhöht sowohl die Vermeidungs- als auch die Fluchtlatenz bei männlichen Wistar-Ratten. Imipramine (15 mg/kg, IP) verringert die Lokomotorik, gemessen in einer quadratischen Arena, bei männlichen Wistar-Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9394025/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8502233/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10510461/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7871087/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10764908/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06312813	Recruiting	Rosacea	Wright State University	February 27 2024	Phase 2
NCT04520217	Recruiting	Photosensitivity\|Microvesicle Particle	Wright State University	June 6 2022	Phase 1
NCT00693680	Completed	Major Depression	Polish Academy of Sciences\|Jagiellonian University	January 2005	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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