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MGH-CP1 TEAD Inhibitor

Name: MGH-CP1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9735
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S9735

MGH-CP1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der transcriptional enhanced associate domain (TEAD) Palmitoylierung. Diese Verbindung zeigt eine dosisabhängige und potente Hemmung der TEAD2/4-Auto-Palmitoylierung in vitro mit IC50-Werten von 710 nM bzw. 672 nM.

MGH-CP1 TEAD Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 368.50

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%

99.95

Verwandte Ziele	YAP MAP4K LATS MST
Weitere TEAD Inhibitoren	VT3989 K-975 MYF-01-37 VT107 HC-258 IK-930 VT103 VT104 BPI-460372

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	368.50	Formel	C₂₀H₂₄N₄OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	896657-58-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	O=C(CSC1=NN=C[NH]1)NC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(CC(C5)C3)C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (200.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (200.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (200.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	7.500mg/ml (20.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TEAD4 (Cell-free assay) 672 nM TEAD2 (Cell-free assay) 710 nM
In vitro	MGH-CP1 zeigt eine dosisabhängige und potente Hemmung der TEAD2/4-Auto-Palmitoylierung in vitro. Diese Verbindung verringert die Palmitoylierungsspiegel von endogenen oder ektopisch exprimierten TEAD Proteinen in Zellen deutlich. Es beeinflusst die Auto-Palmitoylierung mehrerer Palmitoyl-Acyltransferasen der ZDHHC-Familie nicht, was auf seine Selektivität gegenüber TEADs hindeutet. Diese Chemikalie ist ein selektiver niedermolekularer Pan-TEAD-Inhibitor, der direkt die TEAD-Auto-Palmitoylierung angreift.
In vivo	MGH-CP1 hemmt die TEAD-Aktivität im Lats1/2 KO-Darm in vivo. Diese Verbindung kann die Palmitoylierung von TEAD-Proteinen im Darmepithel wirksam hemmen. Es wird gut vertragen und hat nach 2-wöchiger Behandlung keine offensichtlichen Nebenwirkungen auf die allgemeine Tiergesundheit oder das Körpergewicht. Im Gegensatz zu seiner fehlenden offensichtlichen Wirkung im Wildtyp-Darm hemmt diese chemische Behandlung die Hochregulierung der TEAD-Zielgene, CTGF und ANKRD1, im Lats1/2 KO-Darm wirksam.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32259481/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):