Super-TDU YAP Inhibitor

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Charge: Reinheit: 99.78%

99.78

Verwandte Ziele	TEAD MAP4K LATS MST
Weitere YAP Inhibitoren	IAG933 GNE-7883 TED-347 PY-60 BAY-593

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	5279.94	Formel	C₂₃₇H₃₇₀N₆₆O₆₉S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1599441-71-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(CO)C(=O)NCC(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N2CCCC2C(=O)C(=O)C(CCC(=O)N)NNC(C(C)O)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N4CCCC4C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC5=CC=CC=C5)C(=O)NC(CC6=CC=CC=C6)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)N7CCCC7C(=O)N8CCCC8C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)N)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC9=CNC1=CC=CC=C19)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC1=CN=CN1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(C(C)C)NNC(CO)C=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	YAP/TEAD interaction
In vitro	Super-TDU reduzierte die endogene Interaktion zwischen YAP und TEADs. Es hemmt die Zellviabilität und Koloniebildung von GC-Zelllinien MGC-803, BGC-823 und HGC27, aber nicht MKN-45. Darüber hinaus regulierte diese Verbindung die Expression der YAP-TEADs-Zielgene CTGF, CYR61 und CDX2 herunter. Es hemmte signifikant das Wachstum von HeLa-, MGC-803-, HCT116-, A549- und MCF-7-Zellen, hemmte jedoch nur geringfügig das Wachstum von Jurkat- und Raji-Zellen, was auf eine Selektivität dieser Chemikalie bei der Hemmung des Tumorzellwachstums hinweist. Es könnte spezifisch Tumorzellen mit einem erhöhten YAP/VGLL4-Verhältnis angreifen.
In vivo	Super-TDU hat das Potenzial zur Behandlung von Magenkrebs, indem es direkt auf YAP-TEADs abzielt, und, was wichtig ist, im Gegensatz zur konventionellen Arzneimittelverbindung 5-FU neigt seine Antitumoraktivität dazu, spezifisch auf Tumoren mit einem erhöhten Verhältnis von YAP zu VGLL4 zu wirken.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24525233/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28051067/

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Chemische Struktur

Molekulargewicht: 5279.94