S6 Kinase Inhibitoren | S6 Kinase Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| E4345 | L-Norvaline | L-Norvaline ist eine nicht-proteinogene Aminosäure, ein Isomer von Valin und ein Inhibitor der Arginase und der p70 ribosomalen S6 Kinase 1 (p70S6K1) Kinase. L-Norvaline steigert die NO-Produktion aus aktivierten Makrophagen. | ||
| E4690New | Gingerenone A | Gingerenone A ist ein in Ingwer vorkommendes Polyphenol, ein Inhibitor von p70 S6 (S6K1) und ein Aktivator des Nrf2-Gpx4-Signalwegs zur Linderung von Ferroptose bei sekundärer Leberzellschädigung bei Kolitis. Es zeigt anti-adipogene, anti-lipogene, anti-hyperglykämische, anti-adipöse und entzündungshemmende Wirkungen und ist vielversprechend für die Forschung zur Entwicklung von Medikamenten gegen Diabetes und Fettleibigkeit. | ||
| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H 89 2HCl ist ein potenter PKA-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 48 nM in einem zellfreien Assay, 10-fach selektiver für PKA als PKG und 500-fach selektiver als PKC, MLCK, Calmodulin-Kinase II und Casein-Kinase I/II. H 89 2HCl induziert Autophagy. |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib ist ein neuartiger, dualer Src/Abl Inhibitor mit IC50 von 1,2 nM bzw. 1 nM in zellfreien Assays. Bosutinib reduziert auch effektiv die Aktivität der PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK und JAK/STAT3 Signalwege, indem es die Phosphorylierungslevel von p-ERK, p-S6 und p-STAT3 blockiert. Bosutinib fördert die Autophagy. |
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| S1558 | AT7867 | AT7867 ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von Akt1/2/3 und p70S6K/PKA mit IC50 von 32 nM/17 nM/47 nM bzw. 85 nM/20 nM in zellfreien Assays; diese Verbindung zeigt geringe Aktivität außerhalb der AGC-Kinase-Familie. |
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| S6385 | Prexasertib (LY2606368) |
Prexasertib (LY2606368, ACR 368) ist ein selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von Chk1 und Chk2 mit IC50-Werten von 1 nM bzw. 8 nM in zellfreien Assays. Es hemmt auch RSK1 mit einer IC50 von 9 nM in zellfreien Assays. |
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| S7563 | AT13148 | AT13148 ist ein oraler, ATP-kompetitiver Multi-AGC-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM und 6 nM/4 nM für Akt1/2/3, p70S6K, PKA und ROCKI/II. Phase 1. |
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| S8518 | AD80 | AD80, ein Multikinase-Inhibitor, zeigt eine starke Aktivität gegen humanes RET (c-RET), BRAF, S6K und SRC, war jedoch wesentlich weniger aktiv als AD57 oder AD58 gegen mTOR. Der IC50-Wert für RET beträgt 4 nM. |
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| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1) ist ein dualer Inhibitor der extrazellulären signalregulierten Kinase 1 (ERK1, MAPK3) und RasGAP, der die Selbsterneuerung embryonaler Stammzellen (ESC) aufrechterhält. Es hemmt auch RSK1, RSK2, RSK3 und RSK4 mit IC50-Werten von 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM bzw. 10,0 µM. |
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