Trk receptor Inhibitoren | Trk receptor Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S6760 | LM22B-10 | LM22B-10 ist ein niedermolekularer TrkB/TrkC-Neurotrophinrezeptor-Co-Aktivator. Diese Verbindung aktiviert selektiv TrkB, TrkC, AKT und ERK in vivo und in vitro. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) ist ein potenter Einzel-Nanomolar-Inhibitor von TRK, Met (c-Met), TIE2 und VEGFR2 Kinasen mit IC50-Werten von 0,9 nM, 4,6 nM und 0,8 nM für TRKA, B bzw. C. Diese Verbindung hemmt Met (c-Met) und Met (c-Met)-Mutanten mit IC50-Werten im Bereich von 0,3-6 nM. |
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| S2985 | N-Acetyl-5-hydroxytryptamine |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (NAS, N-Acetylserotonin, Normelatonin, O-Demethylmelatonin), ein Vorläufer von Melatonin, ist ein potenter und selektiver Agonist des TrkB receptor. |
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| S0827 | LM22A-4 | LM22A-4 (LM 22A4) ist ein spezifischer Agonist des Tyrosinkinase-Rezeptors B (TrkB), der die Entwicklung von Gewebeschäden im Zusammenhang mit Rückenmarksverletzungen reduziert. | ||
| S8788 | CH7057288 | CH7057288 ist ein potenter und selektiver TRK-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,1 nM, 7,8 nM und 5,1 nM für TRKA, TRKB bzw. TRKC. | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH ist ein potenter und selektiver Inhibitor der tropomyosin receptor kinase (Trk). | ||
| S8407 | PF-06273340 | PF-06273340 ist ein hochwirksamer, Kinase-selektiver, gut verträglicher pan-Trk-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 4 bzw. 3 nM für TrkA, TrkB und Trk C. | ||
| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 ist ein potenter und reversibler Inhibitor von IGF-1R/InsR mit IC50 von 1,8 nM/1,7 nM in zellfreien Assays, weniger potent gegenüber Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B und Ron, und zeigt wenig Aktivität gegenüber Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC usw. Phase 2. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) ist ein Aurora kinase Inhibitor für Aurora A/B/C mit IC50 von 13 nM/79 nM/61 nM in zellfreien Assays, mäßig potent gegenüber Abl, TrkA, c-RET und FGFR1, und weniger potent gegenüber Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Es induziert Apoptosis, Zellzyklusarrest und Autophagy. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) ist ein neuartiger ALK/ROS1/TRK-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,01 nM für WT ALK, 1,26 nM für ALK(G1202R) und 1,08 nM für ALK(L1196M); es ist auch ein potenter SRC-Inhibitor (IC50 5,3 nM). |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) ist ein neuartiger niedermolekularer Inhibitor, der auf mehrere RTKs abzielt, die am Wachstum von Sarkomzellen beteiligt sind, darunter c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met und Axl. |
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| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletretinib (DS-6051b, AB-106) ist ein selektiver ROS1/NTRK-Inhibitor der neuen Generation mit IC50-Werten von 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM und 0,980 nM für ROS1, NTRK1, NTRK2 bzw. NTRK3. |
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| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177 ist ein potenter, reversibler Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,8 nM und zeigt eine gute Kinase-Selektivität. Es ist potenter gegen BTK als andere Kinasen, einschließlich der anderen Kinasen der Tec-Familie (TEC, BMX, ITK und TXK), gegenüber denen diese Verbindung eine 5- bis 67-fache Selektivität aufweist. |
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| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011) ist ein potenter Inhibitor von ALK (IC50=0,7 nM) und Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK) (IC50-Werte unter 3 nM für TRK A, B und C). |
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