Trk receptor Inhibitoren | Trk receptor Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib ist ein oral bioverfügbarer Pan-TrkA/B/C-, ROS1- und ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert zwischen 0,1 und 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induziert autophagy. Phase 2. |
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| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) ist ein ATP-kompetitiver, oral verabreichter und hochselektiver Inhibitor der tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors. |
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| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate ist ein oraler, potenter und selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor der Tropomyosinrezeptorkinasen (TRK). Die Hemmung von TRKs durch Larotrectinib induziert die zelluläre Apoptose und einen G1-Zellzyklus-Arrest. |
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| S2891 | GW441756 | GW441756 ist ein potenter, selektiver Inhibitor von TrkA mit einer IC50 von 2 nM und sehr geringer Aktivität gegenüber c-Raf1 und CDK2. Diese Verbindung bewirkt eine relevante Zunahme von Caspase-3, die zu Apoptose führt. |
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| S7519 | GNF-5837 | GNF-5837 ist ein selektiver und oral bioverfügbarer Pan-TRK-Inhibitor f R TrkA und TrkB mit einer IC50 von 8 nM bzw. 12 nM. |
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| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) ist ein oral verfügbarer, hochwirksamer und selektiver TRK-Kinase-Inhibitor mit niedriger nanomolarer Hemmaktivität gegen TRKA G595R, TRKC G623R und TRKA G667C, mit IC50-Werten von 2,0 bis 9,8 nmol/L. Diese Verbindung ist mehr als 1.000-fach selektiver für 98 % der getesteten Nicht-TRK-Kinasen. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) ist ein potenter Einzel-Nanomolar-Inhibitor von TRK, Met (c-Met), TIE2 und VEGFR2 Kinasen mit IC50-Werten von 0,9 nM, 4,6 nM und 0,8 nM für TRKA, B bzw. C. Diese Verbindung hemmt Met (c-Met) und Met (c-Met)-Mutanten mit IC50-Werten im Bereich von 0,3-6 nM. |
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| S8788 | CH7057288 | CH7057288 ist ein potenter und selektiver TRK-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,1 nM, 7,8 nM und 5,1 nM für TRKA, TRKB bzw. TRKC. | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH ist ein potenter und selektiver Inhibitor der tropomyosin receptor kinase (Trk). | ||
| S8407 | PF-06273340 | PF-06273340 ist ein hochwirksamer, Kinase-selektiver, gut verträglicher pan-Trk-Inhibitor mit IC50-Werten von 6, 4 bzw. 3 nM für TrkA, TrkB und Trk C. | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) ist ein Breitspektrum-JNK-Inhibitor für JNK1, JNK2 und JNK3 mit einer IC50 von 40 nM, 40 nM bzw. 90 nM in zellfreien Assays; 10-fach höhere Selektivität gegenüber MKK4, 25-fach höhere Selektivität gegenüber MKK3, MKK6, PKB und PKCα und 100-fache Selektivität gegenüber ERK2, p38, Chk1, EGFR usw. Diese Verbindung ist auch ein Breitspektrum-Inhibitor von Serine/threonin kinases einschließlich Aurora kinase A, FLT3 und TRKA mit einer IC50 von 60 nM, 90 nM und 70 nM. Sie hemmt die Autophagy und aktiviert die Apoptosis. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 ist ein potenter und reversibler Inhibitor von IGF-1R/InsR mit IC50 von 1,8 nM/1,7 nM in zellfreien Assays, weniger potent gegenüber Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B und Ron, und zeigt wenig Aktivität gegenüber Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC usw. Phase 2. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) ist ein Aurora kinase Inhibitor für Aurora A/B/C mit IC50 von 13 nM/79 nM/61 nM in zellfreien Assays, mäßig potent gegenüber Abl, TrkA, c-RET und FGFR1, und weniger potent gegenüber Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Es induziert Apoptosis, Zellzyklusarrest und Autophagy. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) ist ein neuartiger ALK/ROS1/TRK-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,01 nM für WT ALK, 1,26 nM für ALK(G1202R) und 1,08 nM für ALK(L1196M); es ist auch ein potenter SRC-Inhibitor (IC50 5,3 nM). |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) ist ein neuartiger niedermolekularer Inhibitor, der auf mehrere RTKs abzielt, die am Wachstum von Sarkomzellen beteiligt sind, darunter c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met und Axl. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit IC50-Werten von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. Diese Verbindung hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit IC50-Werten von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM. |
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| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletretinib (DS-6051b, AB-106) ist ein selektiver ROS1/NTRK-Inhibitor der neuen Generation mit IC50-Werten von 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM und 0,980 nM für ROS1, NTRK1, NTRK2 bzw. NTRK3. |
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| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177 ist ein potenter, reversibler Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,8 nM und zeigt eine gute Kinase-Selektivität. Es ist potenter gegen BTK als andere Kinasen, einschließlich der anderen Kinasen der Tec-Familie (TEC, BMX, ITK und TXK), gegenüber denen diese Verbindung eine 5- bis 67-fache Selektivität aufweist. |
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| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011) ist ein potenter Inhibitor von ALK (IC50=0,7 nM) und Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK) (IC50-Werte unter 3 nM für TRK A, B und C). |
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