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Taletrectinib (DS-6051b) ROS1 Inhibitor

Name: Taletrectinib (DS-6051b)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8901
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S8901

Taletretinib (DS-6051b, AB-106) ist ein selektiver ROS1/NTRK-Inhibitor der neuen Generation mit IC50-Werten von 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM und 0,980 nM für ROS1, NTRK1, NTRK2 bzw. NTRK3.

Taletrectinib (DS-6051b) ROS1 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 551.61

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Qualitätskontrolle

Charge: S890101 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.98%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.98

Verwandte Ziele	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Weitere ROS1 Inhibitoren	Zidesamtinib

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	551.61	Formel	C₂₉H₃₄FN₅O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1505515-69-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AB-106			Smiles	CC(COC1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3N2N=C(C=C3)NC(C)C4=CC(=CC=C4)F)N.C(CCC(=O)O)CC(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (90.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ROS1 (Cell-free assay) 0.207 nM TrkA (Cell-free assay) 0.622 nM TrkC (Cell-free assay) 0.980 nM TrkB (Cell-free assay) 2.28 nM
In vitro	Taletrectinib (DS-6051b) hemmte das Wachstum der CD74-ROS1 überexprimierenden Ba/F3-Zellen und der ROS1-Fusions-positiven HCC78-Krebszelllinie. Es hemmte potent die Autophosphorylierung von ROS1 in CD74-ROS1-exprimierten Ba/F3-Zellen und den SLC34A2-ROS1-enthaltenden HCC78-Zellen bei ungefähr ein- bis zweistelligen nanomolaren Konzentrationen.
In vivo	In-vivo-Experimente mit dem KM12-tragenden Maus-Xenograft-Modell zeigen, dass Taletrectinib (DS-6051b) eine Tumorverkleinerung bei einer Behandlungsdosis von ≥50 mg/kg oder höher ohne signifikanten Körpergewichtsverlust induzierte.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=The+new-generation+selective+ROS1%2FNTRK+inhibitor

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	pROS1 / ROS1 / pSHP-2 / SHP-2 / pMEK1 / MEK1 / pERK / ERK / pAKT / AKT / Actin	31399568
Growth inhibition assay	Cell viability Tumor Volume	31399568
CT&MRI	Tumor Volume	29805770

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04919811	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer	AnHeart Therapeutics Inc.	September 1 2021	Phase 2
NCT05357820	Completed	Solid Tumor	AnHeart Therapeutics Inc.	July 19 2021	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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