Name: CH7057288
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8788
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S878801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.50%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.50

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere Trk receptor Inhibitoren	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 LM22A-4

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	569.67	Formel	C₃₂H₃₁N₃O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2095616-82-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=CC(=N1)C#CC2=CC3=C(C=C2)C4=C(O3)C(C5=C(C4=O)C=CC(=C5)NS(=O)(=O)C)(C)C)C(=O)NC(C)(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (175.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (8.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.71mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TrkA (Cell-free assay) 1.1 nM TrkC (Cell-free assay) 5.1 nM TrkB (Cell-free assay) 7.8 nM
In vitro	CH7057288 zeigt in zellfreien Kinase-Assays eine selektive Hemmaktivität gegen TRKA, TRKB und TRKC und unterdrückt die Proliferation von TRK-Fusions-positiven Zelllinien, jedoch nicht die von TRK-negativen Zelllinien. Diese Verbindung unterdrückt die Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MAPK) und E2F-Signalwege als nachgeschaltete Signalgebung der TRK-Fusion.
In vivo	Eine starke In-vivo-Tumorwachstumshemmung wird in subkutan implantierten Xenograft-Tumormodellen von TRK-Fusions-positiven Zellen beobachtet. Darüber hinaus induziert diese Verbindung in einem intrakraniellen Implantationsmodell, das Hirnmetastasen nachahmt, eine signifikante Tumorrückbildung und verbessert das ereignisfreie Überleben. Sie induziert eine potente Tumorwachstumshemmung gegen alle drei Modelle, mit einer bemerkenswerten Tumorrückbildung bei CUTO-3 und MO-91. Diese Chemikalie zeigt eine dosisabhängige Exposition. Aufgrund der relativ kurzen terminalen Halbwertszeit (3 bis 5 Stunden) sank die Plasmakonzentration 24 Stunden nach der Dosis auf etwa einige Zehntel bis ein Hundertstel des Tmax.
Literatur	[1] http://mct.aacrjournals.org/content/early/2018/09/21/1535-7163.MCT-17-1180

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CH7057288 Trk receptor Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 569.67