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Cannabinoid Receptor Agonisten | Cannabinoid Receptor Antagonists

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S2819 AM251 AM251 blockiert die hemmenden Wirkungen von Endocannabinoiden und synthetischen Cannabinoid-Agonisten auf die Neurotransmitterfreisetzung durch eine Wirkung an präsynaptischen Cannabinoid-1-Rezeptoren im Gehirn.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
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S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant (SR141716) ist ein selektiver Antagonist von CB1 mit einer IC50 von 13,6 nM und einer EC50 von 17,3 nM in hCB1-transfizierten HEK 293-Membranen und ist auch ein dualer Inhibitor von Acyl-CoA:Cholesterin-Acyltransferasen (ACAT) 1 und 2, der die mykobakterielle MmpL3 hemmt.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S8012 Otenabant (CP-945598) HCl Otenabant (CP-945598) HCl ist ein potenter und selektiver cannabinoid receptor CB1-Antagonist mit einem Ki von 0,7 nM und weist eine 10.000-fach höhere Selektivität gegenüber dem menschlichen CB2-Rezeptor auf. Phase 1.
Nat Commun, 2020, 11(1):71
Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
S8033 6-Iodopravadoline (AM630) AM630 (6-Iodopravadoline) ist ein selektiver Cannabinoid-CB2-Rezeptor-Antagonist mit einem Ki von 31,2 nM.
Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
S8694 CID16020046 CID16020046 (C390-0219) ist ein selektiver GPR55-Antagonist, der die konstitutive GPR55-Aktivität mit einer IC50 von 0,15 μM in Hefe hemmt. Er zeigt eine schwache Aktivität gegen ein breites Spektrum anderer GPCRs, Ionenkanäle, Kinasen und nukleärer Rezeptoren.
Pharmacol Res, 2024, 203:107176
E4858 Rimonabant hydrochloride Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride) ist ein hochwirksamer und selektiver Antagonist des zentralen Cannabinoid Receptor (CB1) mit einem Ki von 1,8 nM. Es ist ein anorektisches Anti-Adipositas-Medikament mit dem Potenzial zur Behandlung von Adipositas und kardiovaskulären Risikofaktoren.
S6735 JD-5037 JD-5037 ist ein peripher eingeschränkter (PR) Cannabinoid-1-Rezeptor-Blocker mit einem IC50-Wert von 2 nM für den CB1-Rezeptor und > 1000 nM für den CB2-Rezeptor.