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AM251 Cannabinoid Receptor Antagonist

Name: AM251
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2819
Rating: 5 (12 reviews)

Kat.-Nr.S2819

AM251 blockiert die hemmenden Wirkungen von Endocannabinoiden und synthetischen Cannabinoid-Agonisten auf die Neurotransmitterfreisetzung durch eine Wirkung an präsynaptischen Cannabinoid-1-Rezeptoren im Gehirn.

AM251 Cannabinoid Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 555.24

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Qualitätskontrolle

Charge: S281901 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.02%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.02

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Cannabinoid Receptor Inhibitoren	AM1241 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	555.24	Formel	C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	183232-66-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)I

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 40 mg/mL (72.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A selective cannabinoid 1 blocker.
Targets/IC₅₀/Ki	CB1
In vitro	AM251 reduziert die Veratridin-abhängige (Tetrodotoxin-unterdrückbare) Freisetzung von L-Glutaminsäure und GABA aus Synaptosomen mit IC50-Werten von 8,5 μM bzw. 9,2 μM. Diese Verbindung erhöht (um das 2,3-fache) die K_d des Radioliganden, ohne die B_max zu verändern. Sie hemmt die Gleichgewichtsbindung, indem sie die Dissoziation des [³H]-Batrachotoxinin A 20-alpha-benzoat:Natriumkanal-Komplexes allosterisch beschleunigt. Diese Chemikalie reduziert die Cholesterylestersynthese in unstimulierten und mit acetyliertem LDL stimulierten Raw 264.7 Makrophagen, CB2^+/+ und CB2 ^−/− Peritonealmakrophagen.
In vivo	AM251 bewirkt eine anhaltende Reduktion der täglichen Nahrungsaufnahme bei der Ratte. Diese Verbindung führt zu Nahrungsvermeidung und Verhaltensweisen, die mit Übelkeit verbunden sind, beeinträchtigt aber nicht die Fütterungseffizienz bei Ratten. Es stört die Gedächtniskonsolidierung der Inhibitiven-Vermeidungsaufgabe. Diese Chemikalie hat im Vergleich zur Kontrollgruppe eine signifikante Abnahme der Test-Step-Down-Latenz verursacht, aber es wurden keine Unterschiede bei der Open-Field-Gewöhnungsaufgabe festgestellt, einschließlich der Anzahl der Überquerungen, d.h. es gibt keine motorischen Effekte. Es (4,0 mg/kg) reduziert das Einfrieren während eines konditionierten Tonreizes, der in einem neuen Kontext abgespielt wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14748850/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19338772/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15451651/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948012/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15721795/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1646443/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347865/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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