Name: 6-Iodopravadoline (AM630)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8033
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S803301 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.87%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.87

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Cannabinoid Receptor Inhibitoren	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	504.36	Formel	C₂₃H₂₅IN₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years-21°C powder
CAS-Nr.	164178-33-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=C(C)[N](CCN3CCOCC3)C4=C2C=CC(=C4)I

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (99.13 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (4.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CB2 receptor (Cell-free assay) 31.2 nM(Ki)
In vitro	AM630 (6-Iodopravadoline) ist ein CB2-Cannabinoid-Rezeptor-Ligand mit einem K_i von 31,2 nM und einem CB2/CB1-Affinitätsverhältnis von 165. Es hemmt die [³⁵ S]-GTPγS-Bindung an CB2-Rezeptormembranen (EC50=76,6 nM), verstärkt die Forskolin-stimulierte zyklische AMP-Produktion in CB2-transfizierten Zellen (5,2-fach bei 1 μM) und antagonisiert die Hemmung der Forskolin-stimulierten zyklischen AMP-Produktion in dieser Zelllinie, die durch CP55940 induziert wird. Diese Verbindung (10 μM) hemmt die Forskolin-stimulierte zyklische AMP-Produktion in CB1-transfizierten Zellen um 45,9 %. Es verhält sich als kompetitiver Antagonist von △⁹-THC, CP 55,940, WIN 55212-2, Anandamid und (R)-(+)-Arachidonyl-l’-hydroxy-2’-propylamid (AM356) im isolierten Vas deferens der Maus mit einem K_d von 14,0, 17,3, 36,5, 278,8 bzw. 85,9 nM. Bei 10 μM aktiviert es eine robuste Ca²⁺-Akkumulation in einer Untergruppe (35-40 %) von TG-Neuronen mit einem EC50 von 15,6 μM. Diese Verbindung ist in der Lage, Ströme in TG-sensorischen Neuronen mit einer Aktivierungsschwelle von 1 μM zu erzeugen. Seine Reaktionen werden in einer Mehrheit der kleinen bis mittelgroßen TG-sensorischen Neuronen über den TRPA1-Kanal vermittelt, der durch TRPV1 moduliert wird. Die Vorbehandlung mit AM630 (25 μM) kann die durch Capsaicin (CAP), Senföl (MO) und WIN 55,212-2 (WIN) TRPA1 vermittelten Reaktionen hemmen. Bei 100 nM hemmt es effektiv die Osteoklastogenese in der Kultur mit RANKL in An- und Abwesenheit von Ti-Partikeln, indem es die Anzahl der Tartrat-resistenten sauren Phosphatase-positiven Zellen um mehr als 50 % reduziert. Diese Verbindung (100 nM) hemmt die mRNA-Expression von RANK und Cathepsin K in RAW-Zellen, die durch Ti-Partikel und RANKL stimuliert werden. Es (100 nM) reduziert die Proteinexpression von Interleukin-1β und Tumornekrosefaktor-α in RAW-Zellen, die mit Ti-Partikeln kultiviert werden. AM630 hat keine toxische Wirkung auf RAW-Zellen.
In vivo	Die Injektion von 6-Iodopravadoline (AM630) (30 μg) ist nicht in der Lage, nozizeptive Verhaltensweisen oder thermische Hyperalgesie in der Hinterpfote von WT-Mäusen zu induzieren, aber sie attenuert signifikant die CAP-induzierte thermische Hyperalgesie. Diese Verbindung (30 μg) kann die WIN-Hemmung der CAP-induzierten thermischen Hyperalgesie umkehren. Sie übt ihre peripheren Effekte nicht nur durch Hemmung von CB1 und CB2 aus, sondern auch durch Aktivierung von TRPA1-Kanälen und anschließende Desensibilisierung von TRPA1- sowie TRPV1-Kanälen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188977/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7776818/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645531/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20623669/

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6-Iodopravadoline (AM630) Cannabinoid Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 504.36