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Cannabinoid Receptor

As a member of the cannabinoid receptor family, CB2 receptors (Cannabinoid receptor 2), a G protein-coupled receptor, can modulate adenylyl cyclase and MAP kinase activity, through their ability to couple to Gi/o proteins. CB2 receptor stimulation is believed not to modulate ion channel function.Cannabinoids not only can bid to CB2 receptor, but also can modulate the activity of other receptor types including Opioid receptors, NMDA receptor, and nAChRs. Cannabinoids activate p42/p44 MAP kinase in CHO cells and HL-60 cells expressing the CB2 receptor. Cannabinoids were also shown to induce the expression of krox-24 through a PKC-dependent activation of MAP kinase.

Weitere GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR MT Receptor

Isoformspezifische Produkte

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S1544 AM1241 AM-1241 ist ein selektiver Cannabinoid-CB2-Rezeptor-Agonist mit einem Ki von 3,4 nM, und diese Verbindung zeigt eine 82-fache Selektivität gegenüber dem CB1-Rezeptor.
Cell Rep, 2025, 44(4):115559
CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70591
Redox Rep, 2024, 29(1):2420572
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S2819 AM251 AM251 blockiert die hemmenden Wirkungen von Endocannabinoiden und synthetischen Cannabinoid-Agonisten auf die Neurotransmitterfreisetzung durch eine Wirkung an präsynaptischen Cannabinoid-1-Rezeptoren im Gehirn.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
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S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant (SR141716) ist ein selektiver Antagonist von CB1 mit einer IC50 von 13,6 nM und einer EC50 von 17,3 nM in hCB1-transfizierten HEK 293-Membranen und ist auch ein dualer Inhibitor von Acyl-CoA:Cholesterin-Acyltransferasen (ACAT) 1 und 2, der die mykobakterielle MmpL3 hemmt.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S8012 Otenabant (CP-945598) HCl Otenabant (CP-945598) HCl ist ein potenter und selektiver cannabinoid receptor CB1-Antagonist mit einem Ki von 0,7 nM und weist eine 10.000-fach höhere Selektivität gegenüber dem menschlichen CB2-Rezeptor auf. Phase 1.
Nat Commun, 2020, 11(1):71
Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
S2854 BML-190 BML-190 (IMMA) ist ein selektiver inverser Cannabinoid-CB2-Rezeptor-Agonist mit einem Ki von 435 nM und einer 50-fachen Selektivität gegenüber dem CB1-Rezeptor.
Int J Mol Sci, 2020, 21(7)
University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
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S1534 Org 27569 Org 27569 ist ein allosterischer Modulator des Cannabinoid CB1 Rezeptors, der einen CB1 Rezeptorzustand induziert, der durch eine erhöhte Agonistenaffinität und eine verringerte inverse Agonistenaffinität gekennzeichnet ist.
Biochem Pharmacol, 2024, 224:116190
ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
S8033 6-Iodopravadoline (AM630) AM630 (6-Iodopravadoline) ist ein selektiver Cannabinoid-CB2-Rezeptor-Antagonist mit einem Ki von 31,2 nM.
Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
S2778 GW842166X GW842166X ist ein potenter und hochselektiver Agonist des Cannabinoid-Rezeptor CB2 mit einer EC50 von 63 nM und zeigt keine signifikante Aktivität am CB1-Rezeptor. Phase 2.
Nat Commun, 2020, 11(1):71
S8694 CID16020046 CID16020046 (C390-0219) ist ein selektiver GPR55-Antagonist, der die konstitutive GPR55-Aktivität mit einer IC50 von 0,15 μM in Hefe hemmt. Er zeigt eine schwache Aktivität gegen ein breites Spektrum anderer GPCRs, Ionenkanäle, Kinasen und nukleärer Rezeptoren.
Pharmacol Res, 2024, 203:107176
S8017 WIN 55, 212-2 mesylate WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) ist ein potenter Cannabinoid (CB) receptor-Agonist mit einem Ki von 3,3 nM und 62,3 nM für human rekombinante CB2 bzw. CB1. WIN 55,212-2 Mesylate reguliert die Glutamat-Transmission.
Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci, 2022, 10.1007/s00406-022-01437-1