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CCR Inhibitoren | CCR Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S0129 SB-297006 SB-297006 ist ein Antagonist des C-C Chemokinrezeptors 3 (CCR3), der die Antigen-induzierte Akkumulation von T(h)2 sowie Eosinophilen in der Lunge unterdrückt. Diese Verbindung unterdrückte die CCL11-induzierte Th2-Chemotaxis mit einer IC50 von 2,5 μM.
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
S3479 R243 R243 ist ein Inhibitor der Signalgebung und Chemotaxis des Chemokin- (C-C-Motiv-) Rezeptors 8 (CCR8).
Cell Prolif, 2025, e70032.
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate, SCH-D maleate) ist ein potenter, selektiver, oral bioverfügbarer und ZNS-gängiger Antagonist von CCR5 mit einem Ki von 2,5 nM und hemmt auch HIV-1 in PBMC-Zellen.
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S9738 RS504393 RS504393, ein extrem selektiver CC-Chemokinrezeptor (CCR) 2-Antagonist mit einer IC50 von 98 nM, zielt bei höherer Konzentration auch auf mehrere Rezeptoren zur Hemmung von CCR2b und CCR1 receptors ab.
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
S6555 AZD2098 AZD2098 ist ein potenter und bioverfügbarer CCR4-Rezeptor-Antagonist mit einem pIC50-Wert von 7,8.
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
S8361 PF-4136309 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer CCR2-Antagonist mit einer IC50 von 5,2 nM für humanes CCR2.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
E4715 SB-328437 SB-328437 ist ein niedermolekularer Nicht-Peptid-Antagonist von CCR3 mit einer IC50 von 4,5 nM. Es ist wichtig für die Rekrutierung von Eosinophilen, ein Prozess, der als entscheidend für die Pathologie verschiedener entzündlicher Erkrankungen wie Asthma, allergische Rhinitis und Ekzeme angesehen wird.
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 Hydrochlorid (HCl) ist ein potenter Antagonist des Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) mit einer IC50 von 360 nM und zeigt keine Wirkung auf CCR1. RS-102895 Hydrochlorid hemmt auch menschliche α1a- und α1d-Rezeptoren, den 5-HT1a receptor der Rattenhirnrinde in Zellen mit IC50s von 130 nM, 320 nM bzw. 470 nM.
E0486 C-021 C-021 ist ein potenter CCR4-Antagonist mit IC50-Werten von 0,14 μM bzw. 39 nM zur Hemmung der Chemotaxis bei Mensch und Maus.
E0395 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN), ein oral bioverfügbarer, selektiver und potenter Antagonist von CCR9, ist ein äquipotenter Inhibitor der CCL25-gesteuerten Chemotaxis beider Spleißformen von CCR9.
E5955New CCR6 antagonist 1 CCR6 antagonist 1 ist ein potenter Antagonist von CCR6, der die CCL20/CCR6-Achse hemmt. Er kann in der Erforschung von autoimmunbedingten entzündlichen Erkrankungen wie entzündlichen Darmerkrankungen (IBDs) eingesetzt werden.
S0438 TAK-779 TAK-779 (Takeda 779), eine Nicht-Peptid-Verbindung, ist ein potenter Antagonist von CCR5 und CXCR3 mit einem Ki von 1,1 nM für CCR5. Es zeigt auch eine hochpotente und selektive Hemmung der R5 HIV-1 replication mit EC50 und EC90 von 1,2 bzw. 5,7 nM. Es unterdrückt auch die Entwicklung des Zytokinsturms im Mausmodell des SARS-CoV-2-bedingten akuten Atemnotsyndroms.
S3032 Bindarit (AF 2838) Bindarit zeigt eine selektive Hemmung gegen die Monozyten-Chemotaxis-Proteine MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7 und MCP-2/CCL8.
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
PLoS Pathog, 2024, 20(11):e1012747
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)02393-1
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S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), der Hauptbestandteil von Perilla frutescens (einem traditionellen medizinischen Antioxidans-Kraut), hemmt die BaP-induzierte AHR-Aktivierung und ROS-Produktion, hemmt die BaP/AHR-vermittelte Freisetzung des CCL2-Chemokins und aktiviert den NRF2/HO1-Antioxidanswegen.
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
S0777 Isuzinaxib (APX-115 free base) Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der pan NADPH-oxidase (pan-Nox) mit Ki-Werten von 1,08 μM, 0,57 μM bzw. 0,63 μM für Nox1, Nox2 und Nox4. Diese Verbindung unterdrückt signifikant die Expression entzündlicher Moleküle, einschließlich MCP-1/CCL2, IL-6 und TNFα, in der diabetischen Niere.