CCR Antagonist/Inhibitoren (CCR Antagonist/Inhibitors)

Weitere GPCR & G Protein Inhibitoren

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S2003	Maraviroc (UK-427857)	Maraviroc ist ein CCR5-Antagonist für MIP-1α, MIP-1β und RANTES mit IC50-Werten von 3,3 nM, 7,2 nM bzw. 5,2 nM in zellfreien Assays. Maraviroc wird bei der Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt.	Nat Commun, 2025, 16(1):4591 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):696
S2907	Pirfenidone	Pirfenidone ist ein Inhibitor für die TGF-β-Produktion und die TGF-β-stimulierte Kollagenproduktion, reduziert die Produktion von TNF-α und IL-1β und hat auch antifibrotische und entzündungshemmende Eigenschaften. Pirfenidone dämpft die Produktion von Chemokin (CC-Motiv) Ligand-2 (CCL2) und CCL12 mit antifibrotischer Aktivität. Phase 3.	Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216 Eur Respir J, 2024, 2300580 Phytomedicine, 2024, 135:156051
S8512	Cenicriviroc	Cenicriviroc ist ein potenter, oral aktiver dualer Inhibitor von CC chemokine receptor 2 (CCR2) und CCR5. Diese Verbindung hemmt auch HIV-1 und HIV-2 mit potenter entzündungshemmender und antiinfektiver Aktivität.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1 Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587 Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
S8220	INCB3344	INCB3344 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer CCR2-Antagonist mit IC50-Werten von 5,1 nM (hCCR2) und 9,5 nM (mCCR2) bei der Bindungsantagonisierung und 3,8 nM (hCCR2) und 7,8 nM (mCCR2) bei der Antagonisierung der Chemotaxis-Aktivität.	Biomedicines, 2025, 13(7)1763 MedComm (2020), 2024, 5(5):e535 Commun Biol, 2024, 7(1):488
S2004	Vicriviroc Malate	Vicriviroc ist ein potenter CCR5-Antagonist mit einem IC50 von 0,91 nM, der eine breitgefächerte Aktivität gegen genetisch diverse HIV-1-Isolate sowie gegen medikamentenresistente Viren mit RTI-, PRI- oder MDR-Phänotypen zeigt. Phase 3.	Nature, 2013, 493(7430):51-5 Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50 J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
S8501	Adaptavir (DAPTA)	Adaptavir (DAPTA, D-Ala-Peptid-T-amid, Peptid T) ist ein wasserlöslicher potenter, selektiver CCR5-Antagonist, der die spezifische CD4-abhängige Bindung von gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) und CM235 (IC50 = 0,32 nM) an CCR5 potent hemmt.	Cell Death Dis, 2022, 13(5):478 Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118 FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
S8324	ZK756326 2HCl	ZK756326 ist ein vollständiger Agonist von CCR8 (Chemokinrezeptor 8) mit einer IC50 von 1,8 μM, der dosisabhängig einen Anstieg des intrazellulären Kalziums hervorruft und die Reaktion des Rezeptors auf CCL1 kreuzdesensibilisiert.	Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3 J Exp Med, 2019, 216(12):2763-2777
S7604	BX471 (ZK-811752)	BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) ist ein potenter Nicht-Peptid-CC chemokine receptor-1 (CCR1) Antagonist mit Ki-Werten von 1 nM und 5,5 nM bei der Bindung von MIP-1α bzw. MCP-3 an CCR1-transfizierte HEK293-Zellen.	Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Commun Biol, 2024, 7(1):1304
S3383	RS102895	RS 102895 ist ein niedermolekularer Antagonist von CCR2 mit einer IC50 von 360 nM.	Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421. Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
S0085	BMS-813160	BMS-813160 ist ein potenter, gut resorbierbarer dualer CCR2- und CCR5-Chemokinantagonist. Diese Verbindung hemmt entzündliche Prozesse, Angiogenese, Tumorzellmigration, Tumorzellproliferation und Invasion.	Commun Biol, 2024, 7(1):1304 Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
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