CCR Agonisten | CCR Antagonists

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S2003 Maraviroc (UK-427857) Maraviroc ist ein CCR5-Antagonist für MIP-1α, MIP-1β und RANTES mit IC50-Werten von 3,3 nM, 7,2 nM bzw. 5,2 nM in zellfreien Assays. Maraviroc wird bei der Behandlung von HIV-Infektionen eingesetzt.
Nat Commun, 2025, 16(1):4591
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):696
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S8220 INCB3344 INCB3344 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer CCR2-Antagonist mit IC50-Werten von 5,1 nM (hCCR2) und 9,5 nM (mCCR2) bei der Bindungsantagonisierung und 3,8 nM (hCCR2) und 7,8 nM (mCCR2) bei der Antagonisierung der Chemotaxis-Aktivität.
Biomedicines, 2025, 13(7)1763
MedComm (2020), 2024, 5(5):e535
Commun Biol, 2024, 7(1):488
S8501 Adaptavir (DAPTA) Adaptavir (DAPTA, D-Ala-Peptid-T-amid, Peptid T) ist ein wasserlöslicher potenter, selektiver CCR5-Antagonist, der die spezifische CD4-abhängige Bindung von gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) und CM235 (IC50 = 0,32 nM) an CCR5 potent hemmt.
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118
FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
S7604 BX471 (ZK-811752)

BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) ist ein potenter Nicht-Peptid-CC chemokine receptor-1 (CCR1) Antagonist mit Ki-Werten von 1 nM und 5,5 nM bei der Bindung von MIP-1α bzw. MCP-3 an CCR1-transfizierte HEK293-Zellen.

Nat Commun, 2025, 16(1):4581
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
S3383 RS102895 RS 102895 ist ein niedermolekularer Antagonist von CCR2 mit einer IC50 von 360 nM.
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
S0085 BMS-813160 BMS-813160 ist ein potenter, gut resorbierbarer dualer CCR2- und CCR5-Chemokinantagonist. Diese Verbindung hemmt entzündliche Prozesse, Angiogenese, Tumorzellmigration, Tumorzellproliferation und Invasion.
Commun Biol, 2024, 7(1):1304
Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
S0129 SB-297006 SB-297006 ist ein Antagonist des C-C Chemokinrezeptors 3 (CCR3), der die Antigen-induzierte Akkumulation von T(h)2 sowie Eosinophilen in der Lunge unterdrückt. Diese Verbindung unterdrückte die CCL11-induzierte Th2-Chemotaxis mit einer IC50 von 2,5 μM.
JHEP Rep, 2023, 5(9):100805
Cell Death Dis, 2022, 13(5):478
S3494 Vicriviroc maleate Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate, SCH-D maleate) ist ein potenter, selektiver, oral bioverfügbarer und ZNS-gängiger Antagonist von CCR5 mit einem Ki von 2,5 nM und hemmt auch HIV-1 in PBMC-Zellen.
Breast Cancer Res, 2021, 23(1):11
S9738 RS504393 RS504393, ein extrem selektiver CC-Chemokinrezeptor (CCR) 2-Antagonist mit einer IC50 von 98 nM, zielt bei höherer Konzentration auch auf mehrere Rezeptoren zur Hemmung von CCR2b und CCR1 receptors ab.
Mol Psychiatry, 2024, 10.1038/s41380-024-02826-9
S6555 AZD2098 AZD2098 ist ein potenter und bioverfügbarer CCR4-Rezeptor-Antagonist mit einem pIC50-Wert von 7,8.
Neurooncol Adv, 2022, 4(1):vdab194
S8361 PF-4136309 PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer CCR2-Antagonist mit einer IC50 von 5,2 nM für humanes CCR2.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
E4715 SB-328437 SB-328437 ist ein niedermolekularer Nicht-Peptid-Antagonist von CCR3 mit einer IC50 von 4,5 nM. Es ist wichtig für die Rekrutierung von Eosinophilen, ein Prozess, der als entscheidend für die Pathologie verschiedener entzündlicher Erkrankungen wie Asthma, allergische Rhinitis und Ekzeme angesehen wird.
S7538 RS-102895 Hydrochloride RS-102895 Hydrochlorid (HCl) ist ein potenter Antagonist des Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) mit einer IC50 von 360 nM und zeigt keine Wirkung auf CCR1. RS-102895 Hydrochlorid hemmt auch menschliche α1a- und α1d-Rezeptoren, den 5-HT1a receptor der Rattenhirnrinde in Zellen mit IC50s von 130 nM, 320 nM bzw. 470 nM.
E0486 C-021 C-021 ist ein potenter CCR4-Antagonist mit IC50-Werten von 0,14 μM bzw. 39 nM zur Hemmung der Chemotaxis bei Mensch und Maus.
E0395 Vercirnon Vercirnon (GSK1605786A, CCX-282, Traficet-EN), ein oral bioverfügbarer, selektiver und potenter Antagonist von CCR9, ist ein äquipotenter Inhibitor der CCL25-gesteuerten Chemotaxis beider Spleißformen von CCR9.
E5955New CCR6 antagonist 1 CCR6 antagonist 1 ist ein potenter Antagonist von CCR6, der die CCL20/CCR6-Achse hemmt. Er kann in der Erforschung von autoimmunbedingten entzündlichen Erkrankungen wie entzündlichen Darmerkrankungen (IBDs) eingesetzt werden.
S0438 TAK-779 TAK-779 (Takeda 779), eine Nicht-Peptid-Verbindung, ist ein potenter Antagonist von CCR5 und CXCR3 mit einem Ki von 1,1 nM für CCR5. Es zeigt auch eine hochpotente und selektive Hemmung der R5 HIV-1 replication mit EC50 und EC90 von 1,2 bzw. 5,7 nM. Es unterdrückt auch die Entwicklung des Zytokinsturms im Mausmodell des SARS-CoV-2-bedingten akuten Atemnotsyndroms.