nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.E7333
| Verwandte Ziele | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
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| Weitere Glucagon Receptor Inhibitoren | Orforglipron (LY3502970) Relacorilant (CORT125134) Avexitide Exendin-4 Shanzhiside methyl ester Adomeglivant Apraglutide (FE 203799) GLP-1 (7-37) V-0219 Retatrutide |
| Molekulargewicht | 4113.58(free base) | Formel | C187H291N45O59 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 910463-68-2(free base) | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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In vitro |
Water : 100 mg/mL
DMSO
: 16 mg/mL
Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
GLP1R
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| In vitro |
Semaglutide wird als optimaler Kandidat für die einmal wöchentliche Anwendung ausgewählt. Semaglutide weist im Vergleich zu menschlichem GLP-1 zwei Aminosäuresubstitutionen auf (Aib8, Arg34) und ist an Lysin 26 derivatisiert. Die GLP-1R-Affinität von Semaglutide (0,38 ± 0,06 nM) ist im Vergleich zu Liraglutid dreifach verringert, während die Albumin-Affinität erhöht ist. |
| In vivo |
Die Plasmahalbwertszeit beträgt bei Minischweinen nach i.v.-Verabreichung 46,1 h, und Semaglutide hat eine MRT von 63,6 h nach s.c.-Dosierung bei Minischweinen. |
Literatur |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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