Lipoxygenase Inhibitoren | Lipoxygenase Inhibitors

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S1443 Zileuton Zileuton ist ein oral aktiver Inhibitor der 5-lipoxygenase und hemmt somit die Bildung von Leukotrienen (LTB4, LTC4, LTD4 und LTE4), die zur Linderung von Asthmasymptomen eingesetzt werden. Diese Verbindung induziert Apoptosis, während sie Ferroptosis hemmt.
Nat Commun, 2024, 15(1):8663
J Transl Med, 2023, 21(1):923
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994
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S6557 ML355 ML355 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der humanen 12-Lipoxygenase mit einer IC50 von 290 nM und zeigt eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber verwandten Lipoxygenasen und Cyclooxygenasen.
Vaccines (Basel), 2023, 11(2)205
Redox Biol, 2022, 55:102421
Oncogenesis, 2021, 10(2):15
S1137 Malotilate Malotilate (NKK105) ist ein Medikament zur Behandlung der Leberzirrhose. Diese Verbindung ist eine Verbindung zur Verbesserung des Leberproteinmetabolismus, die selektiv die 5-lipoxygenase hemmt.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) ist ein phenolisches Antioxidans, das in den Blättern und Zweigen des immergrünen Wüstenstrauchs Larrea tridentata (Sesse und Moc. ex DC) Coville (Kreosotbusch) vorkommt. Es ist ein anerkannter Inhibitor der Lipoxygenase (LOX) und besitzt antioxidative sowie freie Radikale abfangende Eigenschaften. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) ist ein zytotoxischer insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2-Inhibitor und induziert Apoptose.
Gut Microbes, 2025, 17(1):2518338
S6956 PD146176

PD146176 (NSC168807) ist ein potenter Inhibitor von 15-Lipoxygenase (15-LO) mit einem Ki-Wert von 197 nM für Kaninchen-Retikulozyten 15-LO.

Br J Cancer, 2023, 129(4):601-611
S9378 4',5-Dihydroxyflavone 4',5-Dihydroxyflavone hemmt die LOX-1 aus Sojabohnen und die α-Glucosidase aus Hefe.
Medical University of Bialystok, 2022, Vol. 79 No. 6 pp. 835-840, 2022
S9024 AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid), der Hauptwirkstoff des Gummiharzes von Boswellia serrata und Boswellia carteri Birdw., übt entzündungshemmende therapeutische Wirkungen aus und hemmt nichtkompetitiv 5-lipoxygenase, Topoisomerase und Leukozytenelastase.
Nat Cancer, 2022, 3(5):629-648
S9421 Demethylnobiletin Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) ist ein einzigartiges Flavonoid, das in Zitrusfrüchten vorkommt und potenzielle chemopräventive Wirkungen gegen menschliche Krebsarten hat. Diese Verbindung ist ein direkter Inhibitor von 5-LOX mit einer IC50 von 0,1 μM, ohne die Expression von COX-2 zu beeinflussen. Es hat entzündungshemmende Aktivität, hemmt die Leukotriene B 4(LTB4)-Bildung in Ratten-Neutrophilen und die Elastase-Freisetzung in menschlichen Neutrophilen mit einer IC50 von 0,35 μM.
Front Oncol, 2023, 13:1143664
S4711 Esculetin Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin) ist ein Cumarinderivat, das in verschiedenen natürlichen Pflanzenprodukten vorkommt und verschiedene biologische und pharmazeutische Eigenschaften aufweist, darunter antiödematöse, entzündungshemmende und Antitumorwirkungen. Es hemmt Lipoxygenasen (LOs).
Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5
S0759 FPL 62064 FPL 62064 ist ein potenter dualer Inhibitor von 5-Lipoxygenase (5-LOX) und Prostaglandinsynthetase (Cyclooxygenase, COX) mit IC50-Werten von 3,5 μM bzw. 3,1 μM für zytosolische 5-Lipoxygenase aus RBL-1 und Prostaglandinsynthetase aus Samenbläschen. Diese Verbindung hat eine potente entzündungshemmende Wirkung.
S3387 ML351 ML351 ist ein selektiver Inhibitor der 15-Lipoxygenase-1 (15-LOX-1 oder 12/15-LOX) mit einem IC50-Wert von 200 nM.
E0335 4-MMPB 4-MMPB, ein selektiver Inhibitor der 15-Lipoxygenase (15-LO) mit einem IC50-Wert von 18 μM, zeigt IC50-Werte von 19,5 μM und 19,1 μM für die Sojabohnen-15-Lipoxygenase (SLO) bzw. die humane 15-Lipoxygenase-1 (15-LOX-1).
S5122 Abietic Acid Abietic acid (Sylvic acid, Abietate, Rosin Acid), ein Abietan-Diterpenoid, hemmte die Sojabohnen-5-lipoxygenase mit einer IC50 von 29,5 ± 1,29 μM.
E0320 Atuliflapon (AZD5718) Atuliflapon (AZD5718) ist ein oraler Inhibitor des (FLAP) 5-Lipoxygenase-aktivierenden Proteins mit einer IC50 von 2,0 nM. Es hat das Potenzial, koronare Herzkrankheiten zu behandeln.
E4977 Zileuton sodium Zileuton sodium (A 64077 sodium) ist ein potenter, selektiver und spezifischer Inhibitor der 5-Lipoxygenase, der entzündliche Aktivitäten aufweist. Diese Verbindung verhindert effizient die Polypenbildung, indem sie tumorassoziierte und systemische Entzündungen in In-vivo-Modellen reduziert. Sie wirkt auch als potenzielles chemopräventives Mittel bei Patienten mit hohem Risiko für die Entwicklung von Darmkrebs.
S6228 Indole-2-carboxylic acid Indole-2-carbonsäure ist ein starker Inhibitor der Lipidperoxidation.
S1396 Resveratrol (trans-Resveratrol) Resveratrol hat ein breites Spektrum an Targets, darunter Cyclooxygenasen (d.h. COX, IC50=1,1 μM), Lipoxygenasen (LOX, IC50=2,7 μM), Kinasen, Sirtuine und andere Proteine. Es hat krebshemmende, entzündungshemmende, blutzuckersenkende und andere positive kardiovaskuläre Effekte. Resveratrol induziert mitophagy/autophagy und Autophagie-abhängige Apoptose.
Aging Cell, 2025, e70075
Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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S8011 U-73122 U73122 ist ein potenter Phospholipase C (PLC)-Inhibitor, der Agonisten-induzierte Ca2+-Anstiege in Thrombozyten und PMN reduziert. U73122 hemmt potent die menschliche 5-Lipoxygenase (5-LO).
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
Front Immunol, 2025, 16:1491928
Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408
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S2277 Caffeic Acid Caffeic Acid ist eine Hydroxyzimtsäure, eine natürlich vorkommende organische Verbindung. Caffeic Acid ist ein Inhibitor sowohl des TRPV1-Ionenkanals als auch der 5-Lipoxygenase (5-LO).
Molecules, 2021, 26(5)1210
J Nutr Biochem, 2015, 26(11):1379-84
Sci Rep, 2015, 5:12580
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S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) ist das Cis-Isomer von Resveratrol. Resveratrol ist eine natürliche phenolische Verbindung mit antioxidativen, entzündungshemmenden, kardioprotektiven und krebshemmenden Eigenschaften. Resveratrol ist ein Inhibitor des Pregnan-X-Rezeptors (PXR) und ein Aktivator von Nrf2 und SIRT1 und kann Apoptose induzieren. Resveratrol hemmt auch ein breites Spektrum von Targets, einschließlich 5-Lipoxygenase (LOX), Cyclooxygenase (COX), IKKβ, DNA-Polymerasen α und δ mit IC50-Werten von 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM bzw. 5 μM.
J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S5520 Phenidone Phenidone (1-Phenyl-3-pyrazolidinon), ein dualer Inhibitor von cyclooxygenase (COX) und lipoxygenase (LOX), ist eine organische Verbindung, die primär als fotografischer Entwickler verwendet wird.
E0226 Chebulagic acid

Chebulagic acid, isoliert aus Terminalia chebula Retz, ist ein reversibler und nicht-kompetitiver Inhibitor von Maltase mit einem Ki-Wert von 6,6 μM. Diese Verbindung zeigt potente entzündungshemmende Wirkungen in LPS-stimulierten RAW 264.7 Zellen. Sie zeigt auch eine potente COX –LOX duale Hemmungsaktivität mit IC50-Werten von 15 μM, 0,92 μM und 2,1 μM für COX-1, COX-2 bzw. 5-LOX.

S3255 Pectolinarigenin Pectolinarigenin, ein aktiver entzündungshemmender Bestandteil in Cirsium chanroenicum, ist ein dualer Hemmer von Cyclooxygenase-2 (COX-2) und 5-Lipoxygenase (5-LOX).
S3283 Marmesin Marmesin (S-(+)-Marmesin, (+)-Marmesin, (S)-Marmesin) ist ein natürliches Cumarin mit dualer hemmender Wirkung auf COX-2 und 5-LOX.