nur für Forschungszwecke

ML355 Lipoxygenase Inhibitor

Kat.-Nr.S6557

ML355 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der humanen 12-Lipoxygenase mit einer IC50 von 290 nM und zeigt eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber verwandten Lipoxygenasen und Cyclooxygenasen.
ML355 Lipoxygenase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 441.52

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 441.52 Formel

C21H19N3O4S2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1532593-30-8 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1=CC=CC(=C1O)CNC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC4=CC=CC=C4S3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 88 mg/mL (199.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
12-LOX
In vitro

ML355 zeigt eine nM-Potenz gegen 12-LOX und eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber verwandten Lipoxygenasen und Cyclooxygenasen.

In vivo

In vivo-PK-Studien, bei denen ML355 als Lösung intravenös (3 mpk) und oral (30 mpk) verabreicht wurde, zeigten, dass diese Verbindung oral bioverfügbar ist (%F = 20) mit einer guten Halbwertszeit (T1/2 = 2,9 Stunden). Bei einer Dosis von 30 mpk erreicht sie eine Cmax, die über dem 135-fachen der In-vitro-IC50 liegt und über 12 Stunden über dem IC50-Wert bleibt. Die Verbindung hat eine geringe Clearance (3,4 ml/min/kg) und eine gute Gesamtexposition (AUCinf) von 38 µM. Obwohl das beobachtete Verteilungsvolumen (VD) niedrig ist (0,55 L/kg), deuten die restlichen PK-Profilierungsergebnisse auf eine vernünftige Verteilung zwischen Gewebe und Blut hin.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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