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Esculetin Lipoxygenase Inhibitor

Name: Esculetin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4711
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4711

Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin) ist ein Cumarinderivat, das in verschiedenen natürlichen Pflanzenprodukten vorkommt und verschiedene biologische und pharmazeutische Eigenschaften aufweist, darunter antiödematöse, entzündungshemmende und Antitumorwirkungen. Es hemmt Lipoxygenasen (LOs).

Esculetin Lipoxygenase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 178.14

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Lipoxygenase Inhibitoren	ML355 Malotilate Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Demethylnobiletin 4',5-Dihydroxyflavone AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) PD146176 Abietic Acid Indole-2-carboxylic acid FPL 62064

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	178.14	Formel	C₉H₆O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	305-01-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Cichorigenin, Aesculetin			Smiles	C1=CC(=O)OC2=CC(=C(C=C21)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 35 mg/mL (196.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL (196.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL (196.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (202.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL (196.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10mg/ml (56.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	lipoxygenase
In vitro	Esculetin verringert die Zellproliferation, indem es einen G1-Phasen-Zellzyklus-Arrest induziert, der mit der Herunterregulierung der Cyclin D1/CDK4- und Cyclin E/CDK2-Komplexe durch die Aktivierung von p27KIP verbunden ist. Diese Verbindung hemmt die Proliferation von HCC-Zellen signifikant dosis- und zeitabhängig mit einem IC50-Wert von 2,24 mM. Sie blockiert den Zellzyklus in der S-Phase und induziert Apoptose in SMMC-7721-Zellen mit einer signifikanten Erhöhung der Caspase-3- und Caspase-9-Aktivität, beeinflusst jedoch nicht die Caspase-8-Aktivität. Diese chemische Behandlung führt zum Kollaps des mitochondrialen Membranpotenzials in vitro und in vivo, begleitet von erhöhter Bax-Expression und verminderter Bcl-2-Expression auf transkriptioneller und translationaler Ebene. Es übt in vitro und in vivo eine antiproliferative Aktivität bei hepatozellulärem Karzinom aus, und seine Mechanismen umfassten die Initiierung eines mitochondrial-vermittelten, Caspase-abhängigen Apoptosewegs.
In vivo	Esculetin verringert das Tumorwachstum bei Mäusen mit Hepa1-6-Zellen signifikant. Das Tumorgewicht wird mit steigenden Dosen dieser Verbindung um 20,33, 40,37 und 55,42 % reduziert. Bemerkenswert ist, dass es in dieser Tierstudie keine offensichtliche Toxizität aufweist. In einem experimentellen Rattenmodell einer durch Trinitrobenzolsulfonsäure induzierten entzündlichen Darmerkrankung zeigt diese Verbindung in einer Dosis von 5 mg/kg eine intestinale entzündungshemmende Aktivität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17062797/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21109980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25517918/ [4] http://eji.sagepub.com/content/11/2/433.short

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):