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OXPHOS Inhibitoren | OXPHOS Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S8731 IACS-010759 (IACS-10759) IACS-010759 (IACS-10759) ist ein potenter und selektiver OXPHOS-Inhibitor (IC50 < 10 nM), der die Zellatmung durch Hemmung von Komplex I blockiert.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47
S8828 Gboxin Gboxin ist ein Inhibitor der oxidativen Phosphorylierung in Krebszellen. Diese Verbindung hemmt die Aktivität der F0F1 ATP-Synthase. Es hemmt spezifisch das Wachstum primärer Maus- und menschlicher Glioblastomzellen, nicht jedoch das von embryonalen Mausfibroblasten oder neonatalen Astrozyten.
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
S0096 S-Gboxin S-Gboxin, ein funktionelles Analogon von Gboxin, ist ein Oxidative Phosphorylierung (OXPHOS) Inhibitor, der das Wachstum von Maus- und menschlichem Glioblastom (GBM) mit einer IC50 von 470 nM hemmt.
STAR Protoc, 2025, 6(2):103719
Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757
EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
S2987 4-Methyl-2-oxovaleric acid 4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucin, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentansäure, alpha-Ketoisocapronsäure, alpha-Ketoisocaproat, 2-Oxoisohexanoat) wird von Astrozyten an Neuronen freigesetzt und kann durch Aminotransferase zu Leucin reaminiert werden. 4-Methyl-2-oxovaleric acid reduziert die Proteindegradationsrate in der Skelettmuskulatur. 4-Methyl-2-oxovaleric acid wirkt als Entkoppler der oxidativen Phosphorylierung (OXPHOS) und als metabolischer Inhibitor, möglicherweise durch seine hemmende Wirkung auf die Aktivität der alpha-Ketoglutarat Dehydrogenase (Oxoglutarat-Dehydrogenase-Komplex, OGDC).
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
S8943 VLX600 VLX600 ist ein neuartiger eisenchelatierender Inhibitor der oxidativen Phosphorylierung (OXPHOS), der die Wirkung von Strahlung in Tumorsphäroiden synergetisch verstärkt. Diese Verbindung zeigt unter Nährstoffmangelbedingungen eine erhöhte zytotoxische Aktivität. Es induziert Autophagy und mitochondriale Hemmung mit Antitumoraktivität.
Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
E4709 MS-L6 MS-L6 (Agn-PC-0N3ahi, NSC34338) ist ein potenter Inhibitor der OXPHOS, der auf Elektronentransportkettenkomplexe I (ETC-I) abzielt und die Hemmung der NADH-Oxidation mit einem Entkopplungseffekt auf der Atmungskette kombiniert. Es zeigt eine potente Antitumorwirksamkeit.
S9736 ME-344 ME-344 ist ein synthetischer Metabolit von NV-128, einem potenten Inhibitor des mitochondrialen oxidativen Phosphorylierung (OXPHOS) Komplex I, der die ATP-Generierung und den Sauerstoffverbrauch stört. Es hemmt auch mTOR durch Herunterregulierung des AKT/mTOR-Signalwegs und zeigt Antikrebsaktivität durch Hemmung des Zellwachstums und der Lebensfähigkeit in Leukämiezelllinien mit IC50-Werten von 70–260 nM.
E5927New Mito-LND (Mito-Lonidamine) Mito-LND (Mito-Lonidamine) ist ein mitochondriengesteuertes Derivat von Lonidamin, das mit einem Triphenylphosphoniumkation konjugiert ist, das sich aufgrund des hohen Membranpotenzials selektiv in den Mitochondrien von Krebszellen anreichert. Es hemmt potent die oxidative Phosphorylierung (OXPHOS), indem es die respiratorischen Komplexe I und II stört, die ROS-Produktion und Prx3-Oxidation stimuliert und gleichzeitig die AKT/mTOR/p70S6K-Signalgebung unterdrückt.
E1139 DX3-213B DX3-213B ist ein hochwirksamer, oral aktiver Oxidative Phosphorylierung (OXPHOS) Komplex I Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3,6 nM, der die ATP-Generierung mit einem IC50-Wert von 11 nM beeinträchtigt.
E1149 BAY-179 BAY-179 ist ein hervorragendes in vivo geeignetes Werkzeug, um die biologische Relevanz der complex I-Hemmung bei Krebsindikationen zu untersuchen.
S5604 Diphenylamine Hydrochloride Diphenylamine (N-Phenylbenzenamine, Anilinobenzene, C.I. 10355), ein Anilinderivat, wird häufig als industrielles Antioxidans, Färbemittel und Reagens verwendet und auch in der Landwirtschaft als Fungizid und Antihelminthikum eingesetzt. Diphenylamine kann die oxidative Phosphorylierungsignifikant hemmen, obwohl seine Hemmwirkung schwächer war als die von NSAIDs mit einer Diphenylamin-Struktur.
S9604 Lixumistat (IM156) Lixumistat (IM156) ist ein potenter Aktivator von AMPK, der die AMPK-Phosphorylierung erhöht. Es blockiert die oxidative Phosphorylierung (OXPHOS) durch die Hemmung von Komplex I und erhöht die Apoptose. Diese Verbindung verbessert verschiedene Arten von Fibrose und hemmt Tumoren.
bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317