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VLX600 OXPHOS Inhibitor

Name: VLX600
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8943
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8943

VLX600 ist ein neuartiger eisenchelatierender Inhibitor der oxidativen Phosphorylierung (OXPHOS), der die Wirkung von Strahlung in Tumorsphäroiden synergetisch verstärkt. Diese Verbindung zeigt unter Nährstoffmangelbedingungen eine erhöhte zytotoxische Aktivität. Es induziert Autophagy und mitochondriale Hemmung mit Antitumoraktivität.

VLX600 OXPHOS Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 317.35

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Qualitätskontrolle

Charge: S894301 DMSO]13 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false]Ethanol]˂1 mg/mL]false Reinheit: 99.68%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.68

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere OXPHOS Inhibitoren	IACS-010759 (IACS-10759) ME-344 FCCP Gboxin S-Gboxin 4-Methyl-2-oxovaleric acid BAY-179 Diphenylamine Hydrochloride DX3-213B MS-L6

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	317.35	Formel	C₁₇H₁₅N₇	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	327031-55-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C2C(=CC=C1)C3=C(N2)N=C(N=N3)NN=C(C)C4=CC=CC=N4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 13 mg/mL (40.96 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	OXPHOS
In vitro	VLX600 zeigt unter Nährstoffmangelbedingungen eine erhöhte zytotoxische Aktivität. Die mitochondriale Hemmung mit dieser Verbindung hat in vitro eine direkte Antitumorwirkung, während sie durch erhöhte AKT-Signalgebung und Glukosetransporterexpression die Glykolyse zu fördern scheint. In Kombination mit Imatinib verhindert diese Chemikalie die Imatinib-induzierte Zellzyklusflucht und reduziert die p27-Expression, was im Vergleich zu Imatinib allein zu einer erhöhten Apoptose führt.
In vivo	VLX600 induziert in vivo die Bildung von Autolysosomen. Diese Verbindung zeigt in vivo eine Tumorwachstumshemmung. In Kombination mit Imatinib reduziert es in vivo die p27-Expression und verhindert die Imatinib-induzierte Zellzyklusflucht, wodurch wahrscheinlich die antitumoralen Wirkungen der Kit-Hemmung verstärkt werden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02222363	Terminated	Refractory Cancer	Vivolux AB\|Theradex	February 18 2015	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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