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Gboxin OXPHOS Inhibitor

Name: Gboxin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8828
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S8828

Gboxin ist ein Inhibitor der oxidativen Phosphorylierung in Krebszellen. Diese Verbindung hemmt die Aktivität der F0F1 ATP-Synthase. Es hemmt spezifisch das Wachstum primärer Maus- und menschlicher Glioblastomzellen, nicht jedoch das von embryonalen Mausfibroblasten oder neonatalen Astrozyten.

Gboxin OXPHOS Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 392.96

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Qualitätskontrolle

Charge: S882801 Ethanol]79 mg/mL]false]DMSO]39 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false Reinheit: 99.76%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.76

Verwandte Ziele	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Weitere OXPHOS Inhibitoren	IACS-010759 (IACS-10759) ME-344 FCCP S-Gboxin VLX600 4-Methyl-2-oxovaleric acid BAY-179 Diphenylamine Hydrochloride DX3-213B MS-L6

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	392.96	Formel	C₂₂H₃₃ClN₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2101315-36-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC1=[N+](C2=CC=CC=C2N1CC(=O)OC3CC(CCC3C(C)C)C)C.[Cl-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 79 mg/mL

DMSO : 39 mg/mL (99.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 2 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.950mg/ml (4.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 39 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.970mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	oxidative phosphorylation F0F1 ATP synthase
In vitro	Gboxin beeinträchtigt schnell und irreversibel den Sauerstoffverbrauch von GBM. Aufgrund seiner positiven Ladung assoziiert diese Verbindung mit mitochondrialen OXPHOS-Komplexen in einer Protonengradienten-abhängigen Weise und hemmt die F0F1 ATP-Synthase-Aktivität. Es zielt auf einzigartige Merkmale des mitochondrialen pH-Werts in GBM und anderen Krebszellen ab, unabhängig von ihrer genetischen Zusammensetzung, und übt seine tumorspezifische Toxizität in Primärkultur und in vivo aus.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30842654/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	ATF4 / p-S6 / S6 pAMPK / AMPK / pACC-79 / ACC		30842654
Growth inhibition assay	Cell viability		30842654

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):