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Lixumistat (IM156) AMPK Aktivator

Name: Lixumistat (IM156)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9604
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9604

Lixumistat (IM156) ist ein potenter Aktivator von AMPK, der die AMPK-Phosphorylierung erhöht. Es blockiert die oxidative Phosphorylierung (OXPHOS) durch die Hemmung von Komplex I und erhöht die Apoptose. Diese Verbindung verbessert verschiedene Arten von Fibrose und hemmt Tumoren.

Lixumistat (IM156) AMPK Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 315.29

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Qualitätskontrolle

Charge: S960401 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.93%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.93

Verwandte Ziele	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere AMPK Inhibitoren	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	315.29	Formel	C₁₃H₁₆F₃N₅O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1422365-93-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	HL156A			Smiles	FC(F)(F)OC1=CC=C(NC(=N)NC(=N)N2CCCC2)C=C1

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (199.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (12.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK OXPHOS
In vitro	Die Behandlung von RPMCs mit Lixumistat (IM156) hemmt die HG-induzierte Myofibroblasten-Transdifferenzierung und Marker der epithelial-mesenchymalen Transition (EMT). Darüber hinaus verbessert diese Verbindung die HG-induzierte Expression von transformierendem Wachstumsfaktor-β1, Smad3, Snail und Fibronektin in den RPMCs über die AMPK-Hochregulation. Es reduziert auch die Komplex I-abhängige NADH-Oxidation signifikant und dosisabhängig.
In vivo	Die Behandlung mit Lixumistat (IM156) in vivo verschärfte die Gedächtnisdifferenzierung von virusspezifischen CD8+-T-Zellen, was zu einer Zunahme von kurzlebigen Effektor-Zellen, aber einer Abnahme von Gedächtnisvorläufer-Effektor-Zellen führte. Somit beeinträchtigt diese Verbindung die Funktion von virusspezifischen Gedächtnis-CD8+-T-Zellen, was darauf hindeutet, dass eine übermäßige AMPK-Aktivierung die Gedächtnis-T-Zell-Differenzierung schwächt und dadurch die Immunantwort unterdrückt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31089438/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32478334/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26661649/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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