P2 Receptor Inhibitoren | P2 Receptor Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S3737	Cangrelor Tetrasodium	Cangrelor (AR-C69931MX) ist ein potenter, kompetitiver P2Y12-Rezeptor-Inhibitor, der intravenös verabreicht wird und schnell eine nahezu vollständige Hemmung der ADP-induzierten Plättchenaggregation erreicht.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f
S2855	MRS 2578	MRS2578 ist ein potenter P2Y6-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 37 nM und zeigt eine vernachlässigbare Aktivität an den P2Y1-, P2Y2-, P2Y4- und P2Y11-Rezeptoren.	Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626 Sci Rep, 2021, 11(1):15129
S4637	Prasugrel Hydrochloride	Prasugrel hydrochloride (Prasugrel HCl, LY640315, PCR 4099 Hydrochloride) ist ein Piperazin-Derivat und Thrombozytenaggregationsinhibitor, der zur Prävention von Thrombosen bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom eingesetzt wird.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
S1984	Ticlopidine HCl	Ticlopidine HCl ist ein P2 receptor-Inhibitor gegen ADP-induzierte Plättchenaggregation mit einem IC50 von ~2 μM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E7266	Aurintricarboxylic acid	Aurintricarboxylic acid ist ein potenter, selektiver allosterischer Antagonist von P2X1R und P2X3R mit IC50-Werten von 8,6 nM bzw. 72,9 nM. Es fungiert auch als Anti-Influenza-Mittel, indem es die virale Neuraminidase hemmt. Diese Verbindung unterdrückt Apoptose und ist ein potenter Inhibitor der Topoisomerase II mit einer ID50 von ~7 nM in Relaxationsassays.
E4929	(S)-Clopidogrel	(S)-Clopidogrel ist ein Inhibitor von P2Y12 und übt gerinnungshemmende Wirkungen aus. Es wird in eine aktive Form metabolisiert, die an den P2Y12-Rezeptor bindet, ADP blockiert und die Thrombozytenaggregation verhindert. Es zeigt auch entzündungshemmende und antifibrotische Eigenschaften bei chronischer Nierenerkrankung (CKD) und Leberfibrose.
S0053	CAY10593 (VU0155069)	CAY10593 (VU0155069) ist ein selektiver Phospholipase D1 (PLD1)-Antagonist, der die Aktivierung des humanen P2X7-Rezeptors beeinträchtigt.	Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S3766	Tanshinone IIA sulfonate sodium	Natriumtanshinon-IIA-Sulfonat (STS) ist ein wasserlösliches Derivat von Tanshinone IIA, das als pharmakologisch wirksamer Hauptwirkstoff aus einem traditionellen chinesischen pflanzlichen Arzneimittel, der getrockneten Wurzel von Salvia miltiorrhiza Bunge, bekannt als Danshen, isoliert wurde. Natriumtanshinon-IIA-Sulfonat (STS) ist ein potenter negativer allosterischer Modulator des menschlichen purinergen Rezeptors P2X7. Natriumtanshinon IIA sulfonate sodium (STS) hemmt die Aktivität von CYP3A4 sowie den speichergesteuerten Ca2+-Einstrom (SOCE) über speichergesteuerte Ca2+-Kanäle (SOCC) durch Herunterregulierung der Expression von transienten Rezeptorpotential-kanonischen Proteinen (TRPC).	J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S3293	Gardenoside	Gardenoside ist eine natürliche Verbindung, die aus Gardenia-Früchten gewonnen wird und hepatoprotektive Eigenschaften besitzt. Es hemmt die Aktivierung von TNF-α, IL-1β, IL-6 und NFκB. Diese Verbindung hat auch eine hemmende Wirkung auf die durch freie Fettsäuren (FFA) induzierte zelluläre Steatose. Es unterdrückt die Schmerzen im Rattenmodell der chronischen Konstriktionsverletzung durch Regulierung der P2X3- und P2X7-Rezeptoren.