P2X receptors, which are ligand-gated ion channels, are freely permeable to the three most important physiological cations: sodium, potassium, and calcium. P2X receptors open in the presence of extracellular adenosine triphosphate (ATP) and play an important role in regulating the homeostasis of a range of organisms. P2X receptors are generally classified as ligand-gated cation channels because most of their physiological effects result from the inward flow of cations across the cell surface membrane. The ATP binding site of P2X receptors resides at the interface of neighboring subunits of the multimeric receptor complex.
P2 Receptor
Weitere Neuronal Signaling Inhibitoren
Isoformspezifische Produkte
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S4079 | Ticagrelor | Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) ist der erste reversibel bindende orale P2Y12-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 2 nM. |
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| S7705 | A-438079 Hydrochloride | A-438079 HCl ist ein potenter und selektiver P2X7 receptor-Antagonist mit einem pIC50 von 6,9. |
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| E1128 | BzATP triethylammonium salt | BzATP triethylammonium salt wirkt als P2X-Rezeptor-Agonist mit pEC50-Werten von 8,74, 5,26, 7,10, 7,50, 6,19, 6,31, 5,33 für P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 bzw. P2X7 und ist auch an P2X7-Rezeptoren wirksam mit EC50-Werten von 3,6 μM und 285 μM für Ratten-P2X7 bzw. Maus-P2X7. | ||
| S1415 | Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate | Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate ist ein orales Thienopyridin-Antiplättchenmittel. |
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| S8725 | A-804598 | A-804598 ist ein selektiver P2X7R-Antagonist mit hoher Affinität zu P2X7-Rezeptoren von Ratten (IC50 = 10 nM), Mäusen (IC50 = 9 nM) und Menschen (IC50 = 11 nM). |
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| S2855 | MRS 2578 | MRS2578 ist ein potenter P2Y6-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 37 nM und zeigt eine vernachlässigbare Aktivität an den P2Y1-, P2Y2-, P2Y4- und P2Y11-Rezeptoren. |
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| E4929 | (S)-Clopidogrel | (S)-Clopidogrel ist ein Inhibitor von P2Y12 und übt gerinnungshemmende Wirkungen aus. Es wird in eine aktive Form metabolisiert, die an den P2Y12-Rezeptor bindet, ADP blockiert und die Thrombozytenaggregation verhindert. Es zeigt auch entzündungshemmende und antifibrotische Eigenschaften bei chronischer Nierenerkrankung (CKD) und Leberfibrose. |
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| S3737 | Cangrelor Tetrasodium | Cangrelor (AR-C69931MX) ist ein potenter, kompetitiver P2Y12-Rezeptor-Inhibitor, der intravenös verabreicht wird und schnell eine nahezu vollständige Hemmung der ADP-induzierten Plättchenaggregation erreicht. |
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| S1258 | Prasugrel | Prasugrel (Effient, Efient, Prasita, CS-747, LY640315, PCR 4099) ist ein Thienopyridin ADP receptor (P2Y12) Antagonist, der zur Reduktion thrombotischer kardiovaskulärer Ereignisse eingesetzt wird. |
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| S0405 | AF-353 | AF-353 (Ro-4) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Antagonist des P2X3-Rezeptors und des P2X2/3-Rezeptors mit einem pIC50 von 8,06, 8,05 bzw. 7,41 für humanen P2X3, Ratten-P2X3 und humanen P2X2/3. |
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