P2 Receptor Agonisten | P2 Receptor Antagonists
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7705 | A-438079 Hydrochloride | A-438079 HCl ist ein potenter und selektiver P2X7 receptor-Antagonist mit einem pIC50 von 6,9. |
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| S4079 | Ticagrelor | Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) ist der erste reversibel bindende orale P2Y12-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 2 nM. |
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| S8725 | A-804598 | A-804598 ist ein selektiver P2X7R-Antagonist mit hoher Affinität zu P2X7-Rezeptoren von Ratten (IC50 = 10 nM), Mäusen (IC50 = 9 nM) und Menschen (IC50 = 11 nM). |
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| S1258 | Prasugrel | Prasugrel (Effient, Efient, Prasita, CS-747, LY640315, PCR 4099) ist ein Thienopyridin ADP receptor (P2Y12) Antagonist, der zur Reduktion thrombotischer kardiovaskulärer Ereignisse eingesetzt wird. |
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| S0826 | A-740003 | A-740003 ist ein potenter, selektiver und kompetitiver Antagonist des P2X7-Rezeptors mit einer IC50 von 18 nM bzw. 40 nM für Ratten- und menschliche P2X7-Rezeptoren. Diese Verbindung blockiert potent die Agonisten-evozierte IL-1β-Freisetzung und Porenformation mit einer IC50 von 156 nM und 92 nM in differenzierten menschlichen THP-1-Zellen. |
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| S3217 | Brilliant Blue G | Brilliant Blue G (BBG) ist ein Farbstoff, der häufig in Laboren zum Anfärben oder Quantifizieren von Proteinen verwendet wird. Diese Verbindung ist ein potenter nicht-kompetitiver Antagonist des P2X7-Rezeptors mit einer IC50 von 10,1 nM bzw. 265 nM für den Ratten-P2X7 und den humanen P2X7. |
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| S9498 | 5-BDBD |
5-BDBD ist ein potenter P2X4R-selektiver Antagonist mit einer IC50 von 0,75 µM, wenn er 2 min vor und während der ATP-Stimulation angewendet wird. |
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| S6664 | Gefapixant | Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) ist ein oral aktiver niedermolekularer Antagonist des humanen P2X3 receptor mit einer IC50 von etwa 30 nM, 100–250 nM für rekombinante hP2X3 Homotrimere bzw. hP2X2/3 heterotrimere Rezeptoren. Diese Verbindung hat sich als vielversprechend für die Behandlung von refraktärem und unerklärlichem chronischem Husten erwiesen. |
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| S0405 | AF-353 | AF-353 (Ro-4) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Antagonist des P2X3-Rezeptors und des P2X2/3-Rezeptors mit einem pIC50 von 8,06, 8,05 bzw. 7,41 für humanen P2X3, Ratten-P2X3 und humanen P2X2/3. |
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| S8513 | JNJ-47965567 | JNJ-47965567 ist ein zentral permeabler, hochaffiner, selektiver P2X7-Antagonist, der verwendet werden kann, um die Rolle des zentralen P2X7 in Nagetiermodellen der ZNS-Pathophysiologie zu untersuchen. | ||
| S0758 | BX430 | BX430 ist ein potenter und selektiver nichtkompetitiver allosterischer Antagonist von humanen P2X4-Rezeptorkanälen mit einer IC50 von 0,54 μM. Diese Verbindung ist ein potenter Antagonist des Zebrafisch-P2X4, hat aber keine Wirkung auf die P2X4-Orthologe von Ratten und Mäusen. Sie wird bei chronischen Schmerzen und Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt. | ||
| E0357 | Eliapixant |
Eliapixant (BAY1817080) ist ein hochwirksamer und selektiver P2X3 receptor Antagonist mit einem mittleren IC50-Wert von 8 nM. |
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| S8519 | A-317491 | A-317491 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Nicht-Nukleotid-Antagonist der P2X3- und P2X2/3-Rezeptoren mit Ki-Werten von 22 nM und 9 nM für menschliche P2X3- und P2X2/3-Rezeptoren. | ||
| S3520 | AZ10606120 dihydrochloride | AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) ist ein potenter und selektiver Antagonist für den P2X7 receptor (P2X7R) mit einer IC50 von ~10 nM. Diese Verbindung zeigt antidepressive Wirkungen und reduziert das Tumorwachstum. Dieses Produkt ist nicht in PBS-Lösung löslich. Bitte nicht in PBS zur Verabreichung auflösen. | ||
| S6087 | Indophagolin | Indophagolin, ein potenter Indolin-haltiger Autophagie-Inhibitor mit einer IC50 von 140 nM, antagonisiert den purinergen Rezeptor P2X4 sowie P2X1 und P2X3 mit IC50s von 2,71, 2,40 bzw. 3,49 μM und hat auch eine starke antagonistische Wirkung auf den Serotoninrezeptor 5-HT6 mit einer IC50 von 1,0 μM. | ||
| S5057 | Minodronic acid | Minodronic acid (YM529, ONO-5920) ist ein Stickstoff-haltiges Bisphosphonat der dritten Generation, das zur Behandlung von Osteoporose eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein Aminobisphosphonat, das ein selektiver Antagonist der an Schmerz beteiligten purinergen P2X2/3-Rezeptoren ist. |
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