Name: MRS 2578
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2855
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S285501 DMSO]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.02%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.02

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere P2 Receptor Inhibitoren	A-438079 Hydrochloride A-804598 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	472.67	Formel	C₂₀H₂₀N₆S₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	711019-86-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)N=C=S)NC(=S)NCCCCNC(=S)NC2=CC(=CC=C2)N=C=S

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 42 mg/mL (88.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (63.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y6 37 nM
In vitro	MRS2578 blockiert selektiv die P2Y6-Rezeptoraktivität gegenüber der Aktivität an P2Y1-, P2Y2-, P2Y4- oder P2Y11-Rezeptoren. Diese Verbindung (1 μM) blockiert vollständig den Schutz durch UDP, das sich einer TNFalpha-induzierten Apoptose in 1321N1-Astrozytomzellen unterzieht. Es hemmt die basale NF-κB-Aktivität zeit- und dosisabhängig in HMEC-1-Zellen, die mit 0,25 μg NF-κB-Promotorreporter transfiziert wurden. Diese Chemikalie (10 μM) hebt die TNF-α-induzierte NF-κB-Reporteraktivität in HMEC-1-Zellen vollständig auf. Es (10 μM) reduziert die TNF-α-induzierte proinflammatorische Genexpression in HMEC-1-Zellen signifikant. Die Verbindung potenziert die ATPγS- und UDP-Reaktion bei Konzentrationen unter 316 nM, während sie oberhalb dieser Konzentration die ATPS- und UDP-induzierte IP-Akkumulation in Myofibroblasten des neonatalen Rattenherzens hemmt. Mit MRS2578 behandelte Mäuse zeigen eine reduzierte bronchiale Hyperreagibilität gegenüber Methacholin bei OVA-sensibilisierten Mäusen. Diese Verbindung blockiert vollständig die UDP-induzierte Freisetzung von IL-6, KC und IL-8 in Lungenepithelzellen.
In vivo	MRS 2578 (10 μM) reduziert die Keratinozyten-abgeleiteten Chemokin-Serumproteinspiegel bei LPS-induzierter vaskulärer Entzündung in C57BL/6-Mäusen. Diese Verbindung (10 μM, intratracheal) reduziert die BALF-Eosinophilie und die Spiegel von IL-5 und IL-13 in der BALF bei OVA-sensibilisierten Mäusen und führt zu einer deutlich abgeschwächten Veränderung der Methacholin-Reagibilität nach OVA-Exposition. Diese Verbindung (10 μM, intratracheal) hemmt die durch Hausstaubmilben induzierte allergische Atemwegsentzündung bei OVA-sensibilisierten Mäusen. Diese Verbindung (10 μM, intratracheal) reduziert die IL-6- und KC-Spiegel in der BALF bei OVA-sensibilisierten Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081875/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21173118/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19422377/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21512170/

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MRS 2578 P2 Receptor Hemmer

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 472.67