Proteasome Inhibitoren | Proteasome Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2181	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue	Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue ist das Analogon von Ixazomib Citrate (MLN9708) aus WO2016165677A1. Ixazomib Citrate (MLN9708) wird bei Kontakt mit wässrigen Lösungen oder Plasma sofort zu Ixazomib (MLN2238), der biologisch aktiven Form, hydrolysiert. Ixazomib (MLN2238) hemmt die chymotrypsinähnliche proteolytische (β5)-Stelle des 20S proteasome mit einer IC50/K_i von 3,4 nM/0,93 nM in zellfreien Assays, weniger potent gegenüber β1 und geringer Aktivität gegenüber β2. Ixazomib (MLN2238) induziert autophagy. Phase 3.	iScience, 2024, 27(10):110862 EMBO J, 2023, 42(17):e111719 iScience, 2023, 26(6):106997
S7933	VR23	VR23 ist ein potenter Proteasome-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM, 50-100 nM bzw. 3 μM für Trypsin-ähnliche Proteasomes, Chymotrypsin-ähnliche Proteasomes und Caspase-ähnliche Proteasomes.	Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23 Autophagy, 2021, 1-19
S7504	Marizomib (Salinosporamide A)	Marizomib (Salinosporamide A) ist ein neuartiger Proteasom-Inhibitor marinen Ursprungs, der die CT-L β5-, C-L β1- und T-L β2-Proteasom-Aktivitäten in aus menschlichen Erythrozyten stammenden 20S-Proteasomen mit IC50-Werten von 3,5 nM, 430 nM, 28 nM hemmt.	Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843 Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423 Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23
S7462	PI-1840	PI-1840 ist ein reversibler und selektiver Chymotrypsin-ähnlicher (CT-L)-Inhibitor mit einer IC50 von 27 nM mit geringen Auswirkungen auf die beiden anderen wichtigen proteasomalen proteolytischen Aktivitäten, Trypsin-ähnlich (T-L) und Postglutamyl-Peptid-Hydrolyse-ähnlich (PGPH-L).	Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372 Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143 Oncol Rep, 2019, 10.3892/or.2019.7040
E1214	KSQ-4279 (USP1-IN-1)	KSQ-4279 (USP1-IN-1) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease 1 (USP1) mit antiproliferativer Aktivität. KSQ-4279 zeigt auch synergistische Aktivität in Kombination mit PARP-Inhibitoren.	Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434 Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S5813	Isoginkgetin	Isoginkgetin ist ein natürlich gewonnenes Biflavonoid mit Antitumoraktivität. Diese Verbindung hemmt direkt die chymotrypsinähnlichen, trypsinähnlichen und caspaseähnlichen Aktivitäten des 20S Proteasoms. Es ist auch ein allgemeiner Inhibitor des Pre-mRNA splicing.	Cell Death Dis, 2024, 15(4):289
S6851	RA-190	RA190, ein Bis-Benzylidin-Piperidon, ist ein potenter, selektiver und oral wirksamer Inhibitor des Proteasom-Ubiquitin-Rezeptors RPN13/ADRM1 mit Antikrebsaktivität. RA190 löst die ER-Stressreaktion, die p53/p21-Signalachse und Autophagy in Multiples-Myelom-Zellen aus.
E7414	MG-115	MG-115 ist ein potenter und reversibler Inhibitor von Proteasomen mit einem Ki von 21 nM bzw. 35 nM für die 20S- und 26S-Proteasomen. Es induziert auch Apoptose in Rat-1- und PC12-Zellen durch selektive Hemmung der Chymotrypsin-ähnlichen Aktivität des Proteasoms.
S8279	(±)-Shikonin	(±)-Shikonin, ein potenter und spezifischer Pyruvate kinase M2 (PKM2)-Inhibitor, ist ein Hauptbestandteil von Zicao (Purpur-Grasnelke, die getrocknete Wurzel von Lithospermum erythrorhizon), einer chinesischen Kräutermedizin mit verschiedenen biologischen Aktivitäten. Es ist auch ein Inhibitor der TMEM16A Chloride Channel-Aktivität unter Verwendung eines zellbasierten Fluoreszenz-Quenching-Assays. Shikonin übt eine entzündungshemmende Wirkung aus, indem es tumor necrosis factor-α (TNF-α) hemmt und die Aktivierung des nuclear factor-κB (NF-κB)-Signalwegs über die Proteasome-Hemmung verhindert.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299 Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S3269	Acetylcorynoline	Acetylcorynoline, ein wichtiger Alkaloidbestandteil, der aus Corydalis bungeana, einem traditionellen chinesischen Heilkraut, gewonnen wird, zeigt entzündungshemmende Eigenschaften. Diese Verbindung kann die egl-1-Expression verringern, um apoptosis-Signalwege zu unterdrücken, und die rpn5-Expression erhöhen, um die Aktivität von proteasomes zu steigern.