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Marizomib (Salinosporamide A) Proteasome Inhibitor

Name: Marizomib (Salinosporamide A)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7504
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S7504

Marizomib (Salinosporamide A) ist ein neuartiger Proteasom-Inhibitor marinen Ursprungs, der die CT-L β5-, C-L β1- und T-L β2-Proteasom-Aktivitäten in aus menschlichen Erythrozyten stammenden 20S-Proteasomen mit IC50-Werten von 3,5 nM, 430 nM, 28 nM hemmt.

Marizomib (Salinosporamide A) Proteasome Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 313.78

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Qualitätskontrolle

Charge: S750401 DMSO]63 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.88%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.88

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere Proteasome Inhibitoren	MG132 Celastrol Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib VR23 PI-1840 KSQ-4279 (USP1-IN-1) Isoginkgetin

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
RPMI 8226	Cytotoxicity assay		Cytotoxic activity against RPMI 8226 cells, IC50 = 0.0082 μM.	15916417
NCI60	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human NCI60 cells, GI50 = 0.01 μM.	19022674
HEK293	Function assay		Inhibition of NF-kB activation in HEK293 cells, IC50 = 0.011 μM.	15916417
RPMI8226	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human RPMI8226 cells after 48 hrs by resazurin assay, IC50 = 0.011 μM.	19133779
HCT116	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTS/PMS assay, IC50 = 0.016 μM.	19746976
HCT116	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells, IC50 = 0.035 μM.	21835627
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	313.78	Formel	C₁₅H₂₀ClNO₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	437742-34-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ML858, MRZ, NPI-0052			Smiles	CC12C(C(=O)NC1(C(=O)O2)C(C3CCCC=C3)O)CCCl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (200.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (15.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CT-L β5 (Cell-free assay) 3.5 nM T-L β2 (Cell-free assay) 28 nM C-L β1 (Cell-free assay) 430 nM
In vitro	Marizomib (Salinosporamide A) hemmt die Proteasomaktivität, Proliferation und Invasion von Gliomzellen. Gleichzeitig können die durch diese Verbindung induzierte Produktion freier Radikale und Apoptose durch das Antioxidans N-Acetylcystein blockiert werden.
In vivo	In Tierstudien verteilt sich Marizomib (Salinosporamide A) im Gehirn von Ratten zu 30 % des Blutspiegels und hemmt signifikant (>30 %) die chymotrypsinähnliche Proteasomaktivität im Gehirngewebe von Affen. Erfreulicherweise überleben die immungeschwächten Mäuse, denen Gliom-Xenotransplantate intrakraniell implantiert wurden, signifikant länger als die Kontrolltiere, wenn sie mit dieser Verbindung behandelt werden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26681765/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22978849/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04341311	Terminated	Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Pediatric Brainstem Glioma\|Pediatric Brainstem Gliosarcoma Recurrent\|Pediatric Cancer\|Pediatric Brain Tumor\|Diffuse Glioma	Dana-Farber Cancer Institute\|Celgene\|Secura Bio Inc.	August 10 2020	Phase 1
NCT03727841	Terminated	Anaplastic Ependymoma\|Ependymoma\|Ependymomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 22 2020	Phase 2
NCT02903069	Completed	Glioblastoma\|Malignant Glioma	Celgene\|Triphase	August 17 2016	Phase 1
NCT01501396	Withdrawn	Anorexia	Washington University School of Medicine	September 2013	Phase 2
NCT00667082	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer\|Pancreatic Cancer\|Melanoma\|Lymphoma\|Multiple Myeloma	Celgene	March 2008	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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